A-836,339 - A-836,339

A-836.339
Lovlig status
Lovlig status
Identifikatorer
	IUPAC navn N - [3- (2-methoxyethyl) -4,5-dimethyl-1,3-thiazol-2-yliden] -2,2,3,3-tetramethylcyclopropan-1-carboxamid ;
CAS-nummer
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiske og fysiske data
Formel	C 16 H 26 N 2 O 2 S
Molar masse	310,46 g · mol −1
3D-model ( JSmol )
	SMILE Cc1c (sc (= NC (= O) C2C (C2 (C) C) (C) C) n1CCOC) C ;
	InChI InChI = 1S / C16H26N2O2S / c1-10-11 (2) 21-14 (18 (10) 8-9-20-7) 17-13 (19) 12-15 (3,4) 16 (12,5) 6 / h12H, 8-9H2,1-7H3 ; Nøgle: JKGIMVBQKSRTGX-UHFFFAOYSA-N ;
	(hvad er dette?) (verificer)

A-836.339 er et lægemiddel udviklet af Abbott Laboratories , der fungerer som en potent cannabinoid receptor fuld agonist . Det er selektiv for CB ₂ , med K _i værdier på 0,64 nM ved CB ₂ vs 270 nM på psykoaktive CB ₁ -receptoren, men mens den udviser selektiv analgetisk , anti-inflammatoriske og anti-hyperalgesiske virkninger ved lave doser, dens høje effektivitet ved begge mål resulterer i typiske cannabislignende effekter, der vises ved højere doser på trods af dets lave bindingsaffinitet for CB ₁ . I 2012 blev A-836.339 påvist via røntgenkrystallografi i et "tvivlsomt produkt", der blev solgt i Japan, selvom produktet blev beskrevet som et hvidt pulver, ikke urteløgelse , blev det foreslået at være til konsum.

Referencer

^ McGaraughty S, Chu KL, Dart MJ, Yao BB, Meyer MD (februar 2009). "En CB (2) -receptoragonist, A-836339, modulerer neuronal aktivitet med bredt dynamisk område i neuropatiske rotter: bidrag fra spinal og perifer CB (2) -receptorer". Neurovidenskab . 158 (4): 1652–61. doi : 10.1016 / j.neuroscience.2008.11.015 . PMID 19063946 . S2CID 207244894 .
^ Yao BB, Hsieh G, Daza AV, Fan Y, Grayson GK, Garrison TR, et al. (Januar 2009). "Karakterisering af en cannabinoid CB2-receptorselektiv agonist, A-836339 [2,2,3,3-tetramethyl-cyclopropancarboxylsyre [3- (2-methoxy-ethyl) -4,5-dimethyl-3H-thiazol- (2Z ) -yliden] -amid] ved anvendelse af in vitro farmakologiske assays, in vivo smertemodeller og farmakologisk magnetisk resonansbilleddannelse ". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 328 (1): 141–51. doi : 10.1124 / jpet.108.145011 . PMID 18931146 . S2CID 46602629 .
^ Uemura N, Fukaya H, Kanai C, Yoshida M, Nakajima JI, Takahashi M, et al. (2013). "Identifikation af en syntetisk cannabinoid A-836339 som en ny forbindelse, der findes i et produkt". Retsmedicinsk toksikologi . 32 : 45–50. doi : 10.1007 / s11419-013-0201-x . S2CID 24846364 .

Denne cannabinoidrelaterede artikel er en stub . Du kan hjælpe Wikipedia ved at udvide den .

[1] McGaraughty S, Chu KL, Dart MJ, Yao BB, Meyer MD (februar 2009). "En CB (2) -receptoragonist, A-836339, modulerer neuronal aktivitet med bredt dynamisk område i neuropatiske rotter: bidrag fra spinal og perifer CB (2) -receptorer". Neurovidenskab . 158 (4): 1652–61. doi : 10.1016 / j.neuroscience.2008.11.015 . PMID 19063946 . S2CID 207244894 .

[2] Yao BB, Hsieh G, Daza AV, Fan Y, Grayson GK, Garrison TR, et al. (Januar 2009). "Karakterisering af en cannabinoid CB2-receptorselektiv agonist, A-836339 [2,2,3,3-tetramethyl-cyclopropancarboxylsyre [3- (2-methoxy-ethyl) -4,5-dimethyl-3H-thiazol- (2Z ) -yliden] -amid] ved anvendelse af in vitro farmakologiske assays, in vivo smertemodeller og farmakologisk magnetisk resonansbilleddannelse ". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 328 (1): 141–51. doi : 10.1124 / jpet.108.145011 . PMID 18931146 . S2CID 46602629 .

[Uemura-3] Uemura N, Fukaya H, Kanai C, Yoshida M, Nakajima JI, Takahashi M, et al. (2013). "Identifikation af en syntetisk cannabinoid A-836339 som en ny forbindelse, der findes i et produkt". Retsmedicinsk toksikologi . 32 : 45–50. doi : 10.1007 / s11419-013-0201-x . S2CID 24846364 .

Languages

In other projects

A-836,339 - A-836,339

Referencer