AM-251 (lægemiddel) - AM-251 (drug)
Identifikatorer | |
---|---|
| |
CAS-nummer | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEBI | |
CHEMBL | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.162.062 |
Kemiske og fysiske data | |
Formel | C 22 H 21 Cl 2 I N 4 O |
Molar masse | 555,24 g · mol −1 |
3D-model ( JSmol ) | |
| |
| |
(verificere) |
AM-251 er en invers agonist ved CB 1 cannabinoidreceptoren . AM-251 er strukturelt meget tæt på rimonabant ; begge er biarylpyrazol- cannabinoidreceptorantagonister . I AM-251 erstattes p - chlorgruppen bundet til phenylsubstituenten ved C-5 i pyrazolringen med en p - iodgruppe . De resulterende forbindelsen udviser lidt bedre bindingsaffinitet for CB 1 -receptoren (med en K i værdi på 7,5 nM) end rimonabant, som har en K i værdi på 11,5 nM, AM-251 er imidlertid omkring to gange mere selektiv for CB 1- receptoren sammenlignet med rimonabant. Ligesom rimonabant er det desuden en μ-opioidreceptorantagonist, der dæmper smertestillende virkning.
AM251 har vist en in vitro antimelanomaktivitet mod bugspytkirtel- og tyktarmskræftceller .