Smertestillende - Analgesic
Smertestillende | |
---|---|
Narkotika klasse | |
Klasse -id'er | |
Brug | Smerte |
ATC -kode | N02A |
Kliniske data | |
Drugs.com | Narkotika klasser |
Forbrugerrapporter | Bedst købte lægemidler |
WebMD | MedicineNet |
I Wikidata |
Et smertestillende eller smertestillende middel er ethvert medlem af gruppen af lægemidler, der bruges til at opnå smertelindring, lindring af smerter . De adskiller sig fra bedøvelsesmidler , som midlertidigt påvirker og i nogle tilfælde eliminerer fornemmelse .
Valget af smertestillende midler bestemmes også af smertetypen: Ved neuropatisk smerte er traditionelle smertestillende midler mindre effektive, og der er ofte gavn af klasser af lægemidler, der normalt ikke betragtes som smertestillende midler, såsom tricykliske antidepressiva og antikonvulsiva .
Klassifikation
Analgetika klassificeres typisk baseret på deres virkningsmekanisme.
Paracetamol (acetaminophen)
Paracetamol, også kendt som acetaminophen eller APAP, er en medicin, der bruges til at behandle smerter og feber . Det bruges typisk til mild til moderat smerte. I kombination med opioid smertestillende medicin bruges paracetamol nu til mere alvorlige smerter som kræftsmerter og efter operationen. Det bruges typisk enten gennem munden eller rektalt, men er også tilgængeligt intravenøst . Virkninger varer mellem to og fire timer. Paracetamol er klassificeret som et mildt smertestillende middel. Paracetamol er generelt sikkert ved anbefalede doser.
NSAID'er
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (normalt forkortet til NSAID) er en lægemiddelklasse, der grupperer lægemidler, der reducerer smerter og lavere feber , og i højere doser reducerer inflammation . De mest fremtrædende medlemmer af denne gruppe af lægemidler, aspirin , ibuprofen og naproxen , er alle tilgængelige i håndkøb i de fleste lande.
COX-2-hæmmere
Disse lægemidler er afledt af NSAID'er. Den cyclooxygenase -enzymet inhiberes af NSAID blev opdaget at have mindst to forskellige versioner: COX1 og COX2. Forskning foreslog, at de fleste bivirkninger af NSAID'er skulle formidles ved at blokere COX1 ( konstitutivt ) enzym, idet de smertestillende virkninger medieres af COX2 ( inducerbart ) enzym. Således blev COX2 -hæmmerne udviklet til kun at hæmme COX2 -enzymet (traditionelle NSAID'er blokerer generelt begge versioner). Disse lægemidler (såsom rofecoxib , celecoxib og etoricoxib ) er lige effektive analgetika sammenlignet med NSAID'er, men forårsager især mindre gastrointestinal blødning.
Efter udbredt anvendelse af COX-2-hæmmerne blev det opdaget, at de fleste lægemidler i denne klasse øger risikoen for kardiovaskulære hændelser med 40% i gennemsnit. Dette førte til tilbagetrækning af rofecoxib og valdecoxib og advarsler om andre. Etoricoxib virker relativt sikkert, med risiko for trombotiske hændelser svarende til det for ikke-coxib NSAID-diclofenac.
Opioider
Morfin , det arketypiske opioid og andre opioider (f.eks. Kodein , oxycodon , hydrocodon , dihydromorphin , pethidin ) udøver alle en lignende indflydelse på det cerebrale opioidreceptorsystem . Buprenorphin er en delvis agonist af μ-opioidreceptoren, og tramadol er en serotonin norepinephrin genoptagelseshæmmer (SNRI) med svage μ-opioidreceptoragonistegenskaber. Tramadol er strukturelt tættere på venlafaxin end på kodein og leverer analgesi ved ikke kun at levere "opioidlignende" effekter (gennem mild agonisme af mu-receptoren ), men også ved at fungere som et svagt, men hurtigtvirkende serotoninfrigivende middel og noradrenalin genoptagelsesinhibitor . Tapentadol , med nogle strukturelle ligheder med tramadol, præsenterer det, der menes at være et nyt lægemiddel, der arbejder gennem to (og muligvis tre) forskellige virkningsmåder på samme måde som et traditionelt opioid og som en SNRI. Virkningerne af serotonin og noradrenalin på smerter har, selvom de ikke er fuldstændig forstået, fået etableret årsagssammenhænge, og lægemidler i SNRI -klassen bruges almindeligvis sammen med opioider (især tapentadol og tramadol) med større succes i smertelindring.
Dosering af alle opioider kan være begrænset af opioidtoksicitet (forvirring, respirationsdepression, myokloniske ryk og nøjagtige pupiller), anfald ( tramadol ), men opioidtolerante personer har normalt højere dosislofter end patienter uden tolerance. Opioider, selvom de er meget effektive smertestillende midler, kan have nogle ubehagelige bivirkninger. Patienter, der starter morfin, kan opleve kvalme og opkastning (generelt lindret ved et kort forløb med antiemetika, såsom phenergan ). Kløe (kløe) kan kræve skift til et andet opioid. Forstoppelse forekommer hos næsten alle patienter på opioider, og afføringsmidler ( lactulose , makrogolholdig eller co-danthramer) er typisk co-ordineret.
Når de bruges korrekt, er opioider og andre centrale analgetika sikre og effektive; der kan dog opstå risici som afhængighed og kroppens tilvænning til stoffet (tolerance). Virkningen af tolerance betyder, at hyppig brug af lægemidlet kan resultere i dets formindskede virkning. Når det er sikkert at gøre det, kan det være nødvendigt at øge dosis for at opretholde effektiviteten mod tolerance, hvilket kan være særlig bekymrende for patienter, der lider af kroniske smerter og kræver et smertestillende middel over lange perioder. Opioidtolerance behandles ofte med opioidrotationsterapi, hvor en patient rutinemæssigt skiftes mellem to eller flere ikke-krydstolerante opioidmedicin for at forhindre overskridelse af sikre doser i forsøget på at opnå en tilstrækkelig smertestillende effekt.
Opioidtolerance bør ikke forveksles med opioid-induceret hyperalgesi . Symptomerne på disse to tilstande kan virke meget ens, men virkningsmekanismen er forskellig. Opioid-induceret hyperalgesi er, når eksponering for opioider øger følelsen af smerte ( hyperalgesi ) og kan endda gøre ikke-smertefulde stimuli smertefulde ( allodyni ).
Alkohol
Alkohol har biologiske, psykiske og sociale virkninger, som påvirker konsekvenserne af at bruge alkohol til smerter. Moderat brug af alkohol kan reducere visse typer smerter under visse omstændigheder.
Størstedelen af dets smertestillende virkninger stammer fra antagoniserende NMDA -receptorer på samme måde som ketamin, hvilket reducerer aktiviteten af den primære excitatoriske (signalforstærkende) neurotransmitter, glutamat. Det fungerer også som et smertestillende middel i mindre grad ved at øge aktiviteten af den primære hæmmende (signalreducerende) neurotransmitter, GABA.
Forsøg på at bruge alkohol til behandling af smerter er også blevet observeret for at føre til negative resultater, herunder overdreven drikke og alkoholforstyrrelse .
Cannabis
Medicinsk cannabis eller medicinsk marihuana refererer til cannabis eller dets cannabinoider, der bruges til at behandle sygdom eller forbedre symptomer. Der er beviser, der tyder på, at cannabis kan bruges til behandling af kroniske smerter og muskelspasmer , med nogle forsøg, der indikerer forbedret lindring af neuropatiske smerter over opioider.
Kombinationer
Analgetika bruges ofte i kombination, såsom paracetamol og codeinpræparater , der findes i mange ikke-receptpligtige smertestillende midler. De kan også findes i kombination med vasokonstriktorlægemidler såsom pseudoephedrin til sinusrelaterede præparater eller med antihistaminlægemidler til allergikere.
Mens brugen af paracetamol, aspirin, ibuprofen , naproxen og andre NSAID'er samtidigt med svage til mellemstore opiater (op til ca. smertestillende produkter har vist sig at have få effektfordele sammenlignet med lignende doser af deres individuelle komponenter. Desuden kan disse kombinations analgetika ofte resultere i betydelige bivirkninger, herunder utilsigtede overdoser, oftest på grund af forvirring, der opstår fra de mange (og ofte ikke-virkende) komponenter i disse kombinationer.
Alternativ medicin
Der er tegn på, at nogle behandlinger, der anvender alternativ medicin, kan lindre nogle typer smerter mere effektivt end placebo . Den tilgængelige forskning konkluderer, at mere forskning ville være nødvendig for bedre at forstå brugen af alternativ medicin.
Andre lægemidler
Nefopam - en monoamin genoptagelseshæmmer og calcium- og natriumkanalmodulator - er også godkendt til behandling af moderat til svær smerte i nogle lande.
Flupirtine er en centralt virkende K+ kanalåbner med svage NMDA -antagonistegenskaber . Det blev brugt i Europa for moderate til stærke smerter, samt dets migræne -treating og muskelafslappende egenskaber. Det har ingen signifikante antikolinerge egenskaber og menes at være uden aktivitet på dopamin-, serotonin- eller histaminreceptorer. Det er ikke vanedannende, og tolerance udvikler sig normalt ikke. Dog kan tolerance udvikle sig i nogle tilfælde.
Ziconotide , en blokering af potente N-type spændingsgatede calciumkanaler , administreres intratekalt til lindring af alvorlig, normalt kræftrelateret smerte.
Hjælpestoffer
Visse lægemidler, der er blevet introduceret til andre anvendelser end smertestillende midler, bruges også i smertebehandling. Både første generation (såsom amitriptylin ) og nyere antidepressiva (såsom duloxetin ) bruges sammen med NSAID'er og opioider til smerter, der involverer nerveskader og lignende problemer. Andre midler forstærker direkte virkningerne af analgetika, såsom anvendelse af hydroxyzin , promethazin , carisoprodol eller tripelennamin for at øge smertedæmpningsevnen for en given dosis opioid analgetikum.
Adjuverende analgetika, også kaldet atypiske analgetika, omfatter orphenadrin , mexiletin , pregabalin , gabapentin , cyclobenzaprin , hyoscin (scopolamin) og andre lægemidler, der besidder antikonvulsive, antikolinerge og/eller antispasmodiske egenskaber samt mange andre lægemidler med CNS -handlinger. Disse lægemidler bruges sammen med smertestillende midler til at modulere og/eller ændre virkningen af opioider, når de bruges mod smerter, især af neuropatisk oprindelse.
Dextromethorphan er blevet bemærket for at bremse udviklingen af og vende tolerance over for opioider samt at udøve yderligere analgesi ved at virke på NMDA -receptorer, ligesom ketamin . Nogle smertestillende midler som metadon og ketobemidon og måske piritramid har iboende NMDA -virkning.
Høj-alkohol spiritus , to former heraf blev fundet i US Pharmacopoeia op til 1916 og i almindelig brug af læger godt ind i 1930'erne, er blevet brugt tidligere som et middel til mattering smerte på grund af de CNS depressive virkninger ethyl alkohol , et bemærkelsesværdigt eksempel er den amerikanske borgerkrig . Imidlertid er alkoholens evne til at lindre alvorlige smerter sandsynligvis ringere end mange analgetika, der bruges i dag (f.eks. Morfin, kodein). Som sådan betragtes ideen om alkohol til analgesi generelt som en primitiv praksis i stort set alle industrialiserede lande i dag.
Det antikonvulsive carbamazepin bruges til behandling af neuropatiske smerter. På samme måde er gabapentinoiderne gabapentin og pregabalin ordineret til neuropatisk smerte, og phenibut er tilgængelig uden recept. Gabapentinoider fungerer som α2δ-underenhedsblokkere af spændingsstyrede calciumkanaler og har også en tendens til at have andre virkningsmekanismer. Gabapentinoider er alle antikonvulsiva , som oftest bruges til neuropatiske smerter, da deres virkningsmekanisme har en tendens til at hæmme smertefornemmelse, der stammer fra nervesystemet.
Andre anvendelser
Aktuel analgesi anbefales generelt for at undgå systemiske bivirkninger. Ledsmerter, for eksempel, kan behandles med et ibuprofen - eller diclofenac -holdige gel (Mærkningen til topisk diclofenac er blevet opdateret til at advare om lægemiddelinduceret hepatotoksicitet.); capsaicin bruges også topisk . Lidokain , et bedøvelsesmiddel og steroider kan injiceres i leddene for længerevarende smertelindring. Lidokain bruges også til smertefulde munnsår og til at dæmpe områder til tandarbejde og mindre medicinske procedurer. I februar 2007 underrettede FDA forbrugere og sundhedspersonale om de potentielle farer ved lokalbedøvelse, der kommer ind i blodbanen, når de påføres huden i store doser uden lægeligt tilsyn. Disse topiske bedøvelsesmidler indeholder bedøvelsesmidler, såsom lidokain, tetracain, benzocain og prilocain i en creme, salve eller gel.
Anvendelser
Aktuelle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler giver smertelindring under almindelige tilstande, såsom muskelspændinger og skader ved overforbrug. Da bivirkningerne også er mindre, kan topiske præparater foretrækkes frem for oral medicin under disse tilstande.
Kontraindikationer
Hver anden type smertestillende middel har sine egne tilknyttede bivirkninger.
Liste over lægemidler med sammenligning
Generisk navn (INN) | Fysikokemi | Handlingsmekanisme | Administrationsveje |
Farmakokinetik | Indikationer |
Store sikkerhedsproblemer |
---|---|---|---|---|---|---|
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler | ||||||
Ikke -selektive agenter | ||||||
Aceclofenac | Fås i betadex salt og frie syre former; praktisk talt uopløseligt i vand, opløseligt i mange organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med lys; phenyleddikesyrederivat. | Ifølge diclofenac . | Oral (PO.) | Proteinbinding> 99%; halveringstid = 4 timer; metaboliseres til diclofenac (mindre); udskillelse = urin (67%). | Ifølge diclofenac. | Ifølge diclofenac. |
Acemetacin | Kommer i fri form; praktisk talt uopløseligt i vand, opløseligt i visse organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med lys. Kemisk relateret til indometacin | Ifølge diclofenac. | PO. | Omdannes let til indometacin . | Reumatoid arthritis, slidgigt og smerter i lænden. | Ifølge diclofenac. |
Amfenac | Ingen tilgængelige data. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ingen data. | Smerter og betændelse. | Som diclofenac. |
Aminophenazon | Relateret til phenylbutazon. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ikke tilgængelig. | Muskuloskeletale og ledforstyrrelser. | Agranulocytose og kræft. |
Ampiroxicam | Relateret til piroxicam. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ingen data. | Reumatoid arthritis og slidgigt . | Fotosensitivitet og andre AE'er typiske for NSAID'er. |
Amtolmetin guacil | Lægemiddel til tolmetin . | Ifølge diclofenac. | PO. | Ingen data. | Ifølge diclofenac. | Ifølge diclofenac. |
Aspirin | Fås i fri form, aluminium- og lysinsaltformer; temmelig uopløseligt i vand (1 ud af 300); meget opløseligt (1 ud af 5) i alkohol; nedbrydes ved kontakt med luft. Salicylat. | Irreversibelt hæmmer COX-1 og COX-2 ; dermed hæmning af prostaglandinsyntese. | PO, IM, IV, rektal | Biotilgængelighed = 80-100%; proteinbinding = 25–95% (omvendt afhængig af plasmakoncentration); halveringstid = 2-3 timer, 15-30 timer (højere doser); udskillelse = 80-100%. | Blodfortynding; mild til moderat smerte; feber; reumatisk feber ; migræne; leddegigt ; Kawasakis sygdom | GI bløder; sår; Reye syndrom ; nefrotoksicitet; bloddyskrasier (sjældent); Stevens -Johnsons syndrom (ikke almindelig/sjælden) |
Azapropazon | Kommer i fri form; temmelig uopløseligt i vand og chloroform, opløseligt i ethanol; phenylbutazon. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal. | Ingen tilgængelig data. | Rheumatoid arthritis; gigt; ankyloserende spondylitis. | Ifølge diclofenac. |
Bendazac | Fås i frie syre- og lysinsaltformer. Kemisk relateret til indometacin . | I henhold til acetametacin. | Aktuelt, oftalmologisk. | Ikke relevant | Hudsygdomme (f.eks. Kontaktdermatitis ) og grå stær . | Levertoksicitet rapporteret. |
Benorilate | Aspirin-paracetamolester. Næsten uopløseligt i vand, let opløseligt i ethanol og methanol, opløseligt i acetone og chloroform. | I henhold til aspirin og paracetamol. | PO. | Ikke tilgængelig. | Slidgigt; rheumatoid arthritis; blødt vævs reumatisme; mild til moderat smerte og feber. | I henhold til aspirin og paracetamol. |
Benzydamin | Kommer i fri syreform; frit opløseligt i vand. | Ifølge diclofenac. | Aktuelt, PO, rektal, spray og vaginal. | Ingen tilgængelig data. | Muskuloskeletale lidelser; bløde vævsforstyrrelser; ondt i halsen. | Ifølge diclofenac. |
Bromfenac | Kommer i fri syreform; phenyleddikesyrederivat. | Reversibel COX-1/COX-2-hæmmer. | Oftalmologisk. | Ikke relevant | Postoperativ smerte og betændelse. | Hornhinde sårdannelse. |
Bufexamac | Kommer i fri syreform; praktisk talt uopløseligt i vand, opløseligt i få organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med lys. | Reversibel COX-1/COX-2-hæmning. | Aktuelt. | Ingen data. | Hudsygdomme. | Hudsygdomme, såsom kontaktdermatitis. |
Carbasalat | Kommer i form af calciumsalt; temmelig opløseligt i vand. | Omdannes til aspirin og urinstof. Ifølge aspirin. | Mundtlig. | Ingen data. | Anvendes til tromboemboliske lidelser. | Ifølge diclofenac. |
Clonixin | Fås i frie syre- og lysinsaltformer. | Reversibel COX-1/COX-2-hæmning. | PO, IM, IV, rektal. | Ingen data. | Smerte. | Ifølge diclofenac. |
Dexibuprofen | D-isomer af ibuprofen . Propionsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Biotilgængelighed =?; proteinbinding = 99%; metabolisme = hepatisk via carboxylering og hydroxylering; halveringstid = 1,8–3,5 timer; udskillelse = Urin (90%). | Slidgigt; mild til moderat smerte og menstruationssmerter. | Ifølge diclofenac. |
Diclofenac | Fås i natrium-, kalium- og diethylamin (topisk brugt som gel) saltformer; sparsomt opløseligt i vand, men opløseligt i ethanol. Ustabil i nærvær af lys og luft. Indol eddikesyrederivat. | Reversibel COX-1/COX-2-hæmmer. | PO og aktuelt. | Biotilgængelighed = 50–60%; proteinbinding = 99–99,8%; levermetabolisme; halveringstid = 1,2–2 timer; udskillelse = urin (50–70%), fæces (30-35%) | Reumatoid arthritis ; slidgigt ; inflammatoriske smerter (fx menstruationssmerter); lokal smerte/betændelse (som en gel); aktiniske keratoser ; kraftig menstruationsblødning | Per aspirin, undtagen uden Reye syndrom og med følgende tilføjelser: myokardieinfarkt , slagtilfælde og hypertension . Mere tilbøjelige til at forårsage disse AE'er sammenlignet med de andre ikke-selektive NSAID'er. |
Diethylaminsalicylat | Frit opløseligt i vand; nedbrydes ved kontakt med lys og jern. | Ifølge diclofenac. | Aktuelt. | Ikke relevant. | Gigt- og muskuloskeletale smerter. | Ifølge bufexamac. |
Diflunisal | Fås i frie syre- og argininsaltformer ; praktisk talt uopløseligt i vand, opløseligt i ethanol; nedbrydes ved kontakt med lys. | Ifølge diclofenac. | PO, IM, IV. | Biotilgængelighed = 80-100%; proteinbinding> 99%; fordelingsvolumen = 0,11 l/kg; levermetabolisme; halveringstid = 8–12 timer; udskillelse = urin (90%), fæces (<5%). | Smerte; slidgigt; rheumatoid arthritis. | Ifølge diclofenac. |
Epirizol | Kommer i fri form. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ikke tilgængelig. | Reumatoid arthritis . | Ifølge diclofenac. |
Ethenzamid | Kommer i fri form; salicylat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ikke tilgængelig. | Muskuloskeletale smerter; feber. | Ifølge diclofenac. |
Etofenamat | Væske; praktisk talt uopløseligt i vand, blandbart med ethylacetat og methanol. | Ifølge diclofenac. | Aktuelt. | Ikke tilgængelig. | Muskuloskeletale, led- og bløddelssygdomme. | Ifølge bufexamac. |
Felbinac | Fås i frie og diisopropanolaminsaltformer ; praktisk talt uopløseligt i vand og ethanol, opløseligt i methanol. | Ifølge diclofenac. | Aktuelt. | Ikke relevant | Muskuloskeletale smerter og bløde vævsskader. | Ifølge bufexamac. |
Fenbufen | Kommer som fri syre; temmelig uopløseligt i de fleste opløsningsmidler (herunder vand); propionsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Proteinbinding> 99%; halveringstid = 10–17 timer. | Ifølge diclofenac. | Ifølge diclofenac. |
Fenoprofen | Kommer i calciumsalt; temmelig uopløseligt i vand og chloroform og temmelig opløseligt i alkohol; følsom over for nedbrydning med luft. Propionsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Biotilgængelighed =?; proteinbinding = 99%; levermetabolisme; udskillelse = urin, afføring. | Smerte; leddegigt og slidgigt. | Ifølge diclofenac. |
Fentiazac | Kommer i fri form og calciumsalt; eddikesyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ingen data. | Ifølge diclofenac. | Ifølge diclofenac. |
Fepradinol | Fås i frie syre- og hydrochloridsaltformer. | Ifølge diclofenac. | Aktuelt. | Ikke relevant | Lokal inflammatorisk reaktion. | Ifølge bufexamac. |
Feprazone | Fås i frie syre- og piperazinsaltformer. Phenylbutazon. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal, aktuel. | Ikke tilgængelig. | Ifølge diclofenac. | Ifølge bufexamac (lokal anvendelse) og diclofenac (PO/rektal). |
Floctafenine | Kommer i fri syreform; derivat af anthranilinsyre. | Ifølge diclofenac. | Mundtlig. | Omskifteligt udført af leveren; halveringstid = 8 timer; udskillelse = urin og galde. | Kortvarig lindring af smerter. | Ifølge diclofenac. |
Flufenaminsyre | Fås i fri syreform og aluminiumsaltform; anthranilic acid. | Ifølge diclofenac. | Aktuelt. | Ikke relevant | Blødt vævsbetændelse og smerter. | Ifølge bufexamac. |
Flurbiprofen | Fås i natriumsalt og frie syreformer; temmelig uopløseligt i vand, men opløseligt i ethanol; følsom over for nedbrydning med luft. Propionsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO, IM, IV, oftalmologisk. | Biotilgængelighed = 96% (oral); proteinbinding> 99%; fordelingsvolumen = 0,12 L/kg; udskillelse = urin (70%). | Oftalmologisk: Vernal keratoconjunctivitis ; postoperativ okulær hævelse; herpetisk stromal keratitis, excimer laser fotorefraktiv keratektomi; okulær gingivitis. Systemisk anvendelse: leddegigt ; slidgigt . | Ifølge bromfenac (oftalmologisk) og diclofenac (PO/IM/IV). |
Glucametacin | Indometacinderivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ikke tilgængelig. | Muskuloskeletale, led-, peri-artikulære og bløde vævsforstyrrelser. | Ifølge diclofenac. |
Ibuprofen | Fås i lysinsalt og frie syreformer; praktisk talt uopløseligt i vand, men opløseligt i ethanol, acetone , methanol , dichlormethan og chloroform . Nedbrydes i nærvær af luft. Propionsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO, IV, aktuel | Biotilgængelighed = 80-100%; proteinbinding = 90–99%; levermetabolisme, hovedsageligt via CYP2C9 og CYP2C19 -medieret oxidation; udskillelse = Urin (50–60%), fæces. | Smerte; feber; inflammatorisk sygdom; leddegigt ; slidgigt ; kraftig menstruationsblødning; patent ductus arteriosus . | Pr. Diclofenac, undtagen med lavere risiko for myokardieinfarkt, slagtilfælde og hypertension. |
Imidazolsalicylat | Kommer i fri form. Salicylat. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal, aktuel. | Ikke tilgængelig. | Muskuløse og reumatiske smerter. | Ifølge bufexamac (lokal anvendelse) og diclofenac (PO/rektal). |
Indometacin | Fås i frie syre- og natriumsaltformer; praktisk talt uopløseligt i vand og de fleste opløsningsmidler; følsom over for nedbrydning af lys. Eddikesyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO, IV, rektal | Biotilgængelighed = 100% (oral); proteinbinding = 90%; levermetabolisme; udskillelse = urin (60%), afføring (33%). | Reumatoid arthritis ; slidgigt ; gigt ; ankyloserende spondylitis ; menstruationssmerter patent ductus arteriosus. | Ifølge diclofenac. |
Isonixin | Kommer i fri form. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal og aktuel. | Ikke tilgængelig. | Muskuloskeletale og ledforstyrrelser. | Ifølge bufexamac (lokal anvendelse) og diclofenac (PO/rektal). |
Kebuzone | Fås i fri form og natriumsalt; phenylbutazonderivat. | Ifølge diclofenac. | IM, PO. | Ikke tilgængelig. | Ifølge diclofenac. | Ifølge diclofenac. |
Ketoprofen | Fås i fri syre, lysinsalt, natriumsalt og hydrochloridsaltformer; dex-enantiomeren findes i trometamolsaltform . Praktisk talt uopløseligt i vand; frit opløseligt i de fleste andre opløsningsmidler. Propionsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal, topisk, transdermal, intravenøs, intramuskulær. | Biotilgængelighed> 92% (oral), 70–90% (rektal); proteinbinding> 99%; fordelingsvolumen = 0,1-0,2 L/kg; levermetabolisme; halveringstid = 1,5–2 timer (oral), 2,2 timer (rektal), 2 timer (intravenøs). | Reumatoid arthritis , slidgigt og overfladiske sportsskader (topisk brug). | Ifølge diclofenac. |
Ketorolac | Kommer i trometamolsaltformen ; meget opløseligt i vand. Nedbrydes i nærvær af lys. Eddikesyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO, IM, IV, intranasal, tromethamin og oftalmologisk. | Biotilgængelighed af IM -formulering = 100%; proteinbinding = 99%; levermetabolisme for det meste via glucoronsyrekonjugering og p-hydroxylering; halveringstid = 5-6 timer; udskillelse = urin (91,4%), fæces (6,1%). | Let til moderat postoperativ smerte; akut migræne; betændelse i øjet på grund af grå stær eller allergisk sæsonbetonet konjunktivitis ; forebyggelse af akut pseudofakisk cystoid makulaødem. | Ifølge diclofenac. |
Lornoxicam | Hydrochloridsaltform anvendt; oxicam -derivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Proteinbinding = 99%; fordelingsvolumen = 0,2 L/kg; halveringstid = 3-5 timer; udskillelse = fæces (51%), urin (42%). | Akutte og kroniske smerter. | Ifølge diclofenac. |
Loxoprofen | Kommer i natriumsaltform. Propionsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | Aktuelt. | Ikke relevant | Lokal betændelse og smerte. | Ifølge diclofenac. |
Magnesiumsalicylat | Kommer i fri form; opløseligt i vand og ethanol; salicylat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ikke tilgængelig. | Ifølge diclofenac. | Ifølge diclofenac. |
Meclofenaminsyre | Kommer i fri syre og natriumsaltform, natriumsalt er den form, der bruges i human medicin; praktisk talt uopløseligt i vand (fri syre) og frit opløseligt i vand (natriumsalt); følsom over for nedbrydning af luft og lys. | Ifølge diclofenac. | PO. | Proteinbinding> 99%; halveringstid = 2-4 timer; metaboliseres hepatisk via oxidation, hydroxylering, dehalogenering og konjugering med glucuronsyre; udskillelse = urin, fæces (20-30%). | Slidgigt; rheumatoid arthritis; mild til moderat smerte; dysmenoré; menorrhagia . | Ifølge diclofenac. |
Mefenaminsyre | Kommer i fri syreform; praktisk talt uopløseligt i vand, temmelig uopløseligt i organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med luft og lys. Derivat af anthranilinsyre. | Ifølge diclofenac. | PO. | Proteinbinding omfattende; levermetabolisme, mest via CYP2C9 ; halveringstid = 2 timer; udskillelse = urin (66%), fæces (20-25%). | Inflammatoriske smerter og kraftig menstruationsblødning. | Ifølge diclofenac. |
Mofezolac | Kommer i fri form. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ikke tilgængelig. | Muskuloskeletale og ledsmerter. | Ifølge diclofenac. |
Morniflumat | Kommer i fri syreform; nifluminsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal. | Ikke tilgængelig. | Inflammatoriske tilstande. | Ifølge diclofenac. |
Nabumeton | Kommer i fri syreform; praktisk talt uopløseligt i vand, frit opløseligt i acetone; nedbrydes ved kontakt med luft og lys. | Ifølge diclofenac. | PO. | Proteinbinding = 99%; metaboliseret i leveren; halveringstid = 24 timer; udskillelse = urin (80%), fæces (9%). | Slidgigt; rheumatoid arthritis. | Ifølge diclofenac. |
Naproxen | Kommer i fri syre- og natriumform; praktisk talt uopløseligt i vand i fri form, frit opløseligt i vand (natriumsalt), temmelig opløseligt i de fleste organiske opløsningsmidler. Nedbrydes ved kontakt med luft og lys. Propionsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Biotilgængelighed =?; proteinbinding> 99,5%; fordelingsvolumen = 10% af kropsvægt; halveringstid = 12–15 timer; udskillelse = urin (95%), fæces (<3%). | Rheumatoid arthritis; slidgigt; ankyloserende spondylitis; juvenil idiopatisk arthritis ; inflammatorisk smerte; kraftig menstruationsblødning. | Ifølge diclofenac. mindre tilbøjelige til at forårsage trombotiske hændelser sammenlignet med andre ikke-selektive NSAID'er. |
Nepafenac | Kommer i fri form; relateret til amfenac. | Ifølge diclofenac. | Oftalmologisk. | Ikke tilgængelig. | Betændelse og smerter efter grå stær kirurgi. | Ifølge bromfenac. |
Nifluminsyre | Fås i fri syreform, glycinamid og ethylesterform; praktisk talt uopløseligt i vand, opløseligt i ethanol, acetone og methanol. Nicotinsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal (ethylester, morniflumat ). | Ikke tilgængelig. | Muskuloskeletale, led- og mundbetændelse. | Ifølge diclofenac. |
Oxaprozin | Fås i kalium- og frie syreformer; nedbrydes ved kontakt med lys. Propionsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Biotilgængelighed =?; proteinbinding> 99,5%; fordelingsvolumen = 0,15-0,25 L/kg; halveringstid = 50–60 timer; udskillelse = urin (65), fæces (35%). | Slidgigt; rheumatoid arthritis. | Ifølge diclofenac. |
Oxyphenbutazon | Kommer i fri form. Phenylbutazon. | Ifølge diclofenac. | PO, Oftalmologisk. | Ikke tilgængelig. | Oftalmologisk: Episkleritis . Systemisk (bruges nu sjældent på grund af bivirkninger): ankyloserende spondylitis; rheumatoid arthritis; slidgigt. | Ifølge bromfenac. Til systemisk brug hæmatologiske bivirkninger, såsom aplastisk anæmi; agranulocytose; leukopeni; neutropeni; etc. |
Phenazon | Ingen data. | Ifølge diclofenac. | PO, otolaryngologisk . | Proteinbinding <10%; halveringstid = 12 timer; levermetaboliseret; udskillelse = urin (primær), fæces. | Akut mellemørebetændelse . | Nefrotoksicitet og hæmatologisk toksicitet og andre AE'er, der er typiske for NSAID'er. |
Phenylbutazon | Kommer i fri form; praktisk talt uopløseligt i vand, frit opløseligt i de fleste organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med lys og luft. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal, aktuel. | Ingen tilgængelig data. | Ankyloserende spondylitis; akut gigt; slidgigt; rheumatoid arthritis. | Hæmatologisk toksicitet (herunder agranulocytose, aplastisk anæmi) og AE'er typiske for NSAID'er. |
Piketoprofen | Kommer i fri form. | Ifølge diclofenac. | Aktuelt. | Ikke relevant. | Muskuloskeletale, led-, peri-artikulære og bløde vævsforstyrrelser. | I henhold til andre aktuelle NSAID'er. |
Piroxicam | Fås i fri syre og betadex saltformer; praktisk talt uopløseligt i vand, let opløseligt i ethanol; nedbrydes ved kontakt med luft og lys. Enolsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO, aktuelt. | Proteinbinding = 99%; metaboliseres i vid udstrækning hepatisk; halveringstid = 36–45 timer; udskillelse = urin, afføring. | Reumatoid arthritis, slidgigt, ankyloserende spondylitis og sportsskader (topisk brug). | Ifølge diclofenac. |
Proglumetacin | Kommer i maleat saltform; indometacinderivat. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal, aktuel. | Ikke tilgængelig. | Muskuloskeletale og ledforstyrrelser. | Ifølge diclofenac. |
Proquazon | Kommer i fri form. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal. | Ikke tilgængelig. | Ifølge diclofenac. | Ifølge diclofenac. |
Pranoprofen | Ingen data. | Ifølge diclofenac. | PO, oftalmologisk. | Ikke tilgængelig. | Smerter, betændelse og feber. | Ifølge diclofenac. |
Salamideddikesyre | Fås i natrium- og diethylaminsaltformer; salicylat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ikke tilgængelig. | Muskuloskeletale lidelser. | Ifølge diclofenac. |
Salicylamid | Temmelig uopløseligt i vand og chloroform; opløseligt i de fleste andre organiske opløsningsmidler; salicylat. | Ifølge diclofenac. | PO, aktuelt. | Ingen data. | Muskuløse og reumatiske sygdomme. | Ifølge diclofenac. |
Salol | Ingen data. | Ifølge diclofenac. | PO, aktuelt. | Ingen data. | Nedre urinvejsinfektioner. | Ifølge diclofenac. |
Salsalat | Nedbrydes ved kontakt med luft; salicylatderivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Levermetabolisme; halveringstid = 7-8 timer; udskillelse = urin. | Reumatoid arthritis, slidgigt. | Ifølge diclofenac. |
Natriumsalicylat | Frit opløseligt i vand; nedbrydes ved kontakt med luft og lys; salicylat. | Ifølge diclofenac. | PO, IV, aktuel. | Ingen data. | Smerter, feber og reumatiske tilstande. | Hjerteproblemer; ellers I henhold til diclofenac. |
Sulindac | Fås i frie syre- og natriumsaltformer; praktisk talt uopløseligt i vand og hexan, meget let opløseligt i de fleste organiske opløsningsmidler. Nedbrydes ved kontakt med lys. Eddikesyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal. | Biotilgængelighed = 90%; proteinbinding = 93% (sulindac), 98% (aktiv metabolit); levermetabolisme; udskillelse = urin (50%), fæces (25%). | Rheumatoid arthritis; slidgigt; gigt; ankyloserende spondylitis; inflammatoriske smerter. | Ifølge diclofenac. |
Suxibuzone | Praktisk talt uopløseligt i vand, opløseligt i ethanol og acetone; phenylbutazon. | Ifølge diclofenac. | PO, aktuelt. | Ingen data. | Muskuloskeletale og ledforstyrrelser. | I henhold til phenylbutazon. |
Tenoxicam | Kommer som fri syre; praktisk talt uopløseligt i vand, temmelig uopløseligt i organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med lys. | Ifølge diclofenac. | PO, rektal. | Biotilgængelighed = 100% (oral), 80% (rektal); proteinbinding = 99%; fordelingsvolumen = 0,15 L/kg; halveringstid = 60–75 timer; udskillelse = urin (67%), fæces (33%). | Slidgigt; rheumatoid arthritis; blødt vævsskade. | Ifølge diclofenac. |
Tetridamin | Ingen data. | Ifølge diclofenac. | Vaginal. | Ingen data. | Vaginitis . | Ifølge diclofenac. |
Tiaprofensyre | Kommer som fri syre; praktisk talt uopløseligt i vand, men frit opløseligt i de fleste organiske opløsningsmidler; propionsyrederivat; nedbrydes ved kontakt med lys. Propionsyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Proteinbinding> 99%; fordelingsvolumen = 0,1-0,2 L/kg; levermetabolisme; halveringstid = 2-4 timer. | Ankyloserende spondylitis; slidgigt; rheumatoid arthritis; fibrose; kapsulitis; bløde vævsforstyrrelser. | Ifølge diclofenac. |
Tiaramid | Ingen data. | Ifølge diclofenac. | PO. | Ingen data. | Smerte; betændelse. | Ifølge diclofenac. |
Tinoridin | Ingen data. | Ifølge diclofenac. | Ingen data. | Ingen data. | Smerte; betændelse. | Ifølge diclofenac. |
Tolfenaminsyre | Kommer som fri syre; praktisk talt uopløseligt i vand; nedbrydes ved kontakt med lys; anthranilic acid. | Ifølge diclofenac. | PO. | Proteinbinding = 99%; halveringstid = 2 timer; metaboliseret i leveren; udskillelse = urin (90%), fæces. | Migræne; slidgigt; rheumatoid arthritis; dysmenoré. | Ifølge diclofenac. |
Tolmetin | Kommer i natriumsaltform; frit opløseligt i vand, let opløseligt i ethanol, frit opløseligt i methanol. Eddikesyrederivat. | Ifølge diclofenac. | PO. | Proteinbinding> 99%; fordelingsvolumen = 7-10 l; halveringstid = 1 time; udskillelse = urin (90%). | Slidgigt; rheumatoid arthritis. | Ifølge diclofenac. |
Ufenamate | Ingen data. | Ingen data. | Aktuelt. | Ingen data. | Inflammatoriske hudlidelser. | I henhold til andre aktuelle NSAID'er. |
COX-2 selektive hæmmere | ||||||
Celecoxib | Kommer i fri form; praktisk talt uopløseligt i vand, temmelig opløseligt i organiske opløsningsmidler. Nedbrydes ved kontakt med lys og fugt. Sulfonamid . | Selektiv COX-2-hæmmer. | PO. | Proteinbinding = 97%; levermetabolisme, mest via CYP2C9 ; afføring (57%), urin (27%). | Rheumatoid arthritis; slidgigt; ankyloserende spondylitis; smerter på grund af dysmenoré eller skade. | I henhold til ikke-selektive NSAID'er. Mere tilbøjelige til at forårsage trombotiske hændelser end de fleste af dem, dog undtagen diclofenac. |
Etodolac | Kommer i fri form; praktisk talt uopløseligt i vand, frit opløseligt i acetone og dehydreret alkohol. Eddikesyrederivat. | I henhold til celecoxib. | PO. | Biotilgængelighed =?; proteinbinding> 99%; fordelingsvolumen = 0,41 L/kg; halveringstid = 6-7 timer; udskillelse = urin (73%). | Reumatoid arthritis, herunder juvenil idiopatisk arthritis; slidgigt; akutte smerter. | Ifølge diclofenac. |
Etoricoxib | Kommer i fri form; sulfonamid . | I henhold til celecoxib. | PO. | Biotilgængelighed = 100%; proteinbinding = 91,4%; distributionsvolumen = 120 L; halveringstid = 22 timer; levermetabolisme; udskillelse = urin (70%), fæces (20%). | Akut smerte; gigt; slidgigt. | Ifølge diclofenac. |
Lumiracoxib † | Kommer i fri form; eddikesyrederivat. | I henhold til celecoxib. | PO. | Biotilgængelighed = 74%; proteinbinding> 98%; omfattende levermetabolisme, mest via CYP2C9 ; halveringstid = 3-6 timer; udskillelse = Urin (50%), fæces (50%). | Slidgigt. | Som ovenfor plus hepatotoksicitet. |
Meloxicam | Kommer i fri form; temmelig uopløseligt i vand og i de fleste organiske opløsningsmidler; oxicam -derivat. | I henhold til celecoxib. | PO, rektal. | Biotilgængelighed = 89%; proteinbinding> 99%; fordelingsvolumen = 0,1-0,2 L/kg; halveringstid = 22–24 timer; omfattende levermetabolisme; udskillelse = urin (45%), afføring (47%). | Slidgigt; rheumatoid arthritis. | Ifølge diclofenac. |
Nimesulid | Fås i gratis og betadex form; praktisk talt uopløseligt i vand og ethanol, opløseligt i acetone. | I henhold til celecoxib. | PO, rektal, aktuel. | Ikke tilgængelig. | Akut smerte; dysmenoré; forstuvninger (aktuelt); senebetændelse . | Ifølge diclofenac. |
Parecoxib | Kommer i natriumsaltform; sulfonamid. | I henhold til celecoxib. | IM, IV. | Plasmabinding = 98%; distributionsvolumen = 55 L; levermetabolisme, mest via CYP2C9 , CYP3A4 ; halveringstid = 8 timer; udskillelse = urin (70%). | Postoperativ smerte. | Ifølge diclofenac. |
Rofecoxib † | Kommer i fri form; sulfonamid. | I henhold til celecoxib. | PO. | Biotilgængelighed = 93%; proteinbinding = 87%; levermetabolisme; halveringstid = 17 timer. | Akut smerte; slidgigt; rheumatoid arthritis. | Ifølge diclofenac. |
Valdecoxib † | Kommer i fri form; sulfonamid. | I henhold til celecoxib. | PO. | Biotilgængelighed = 83%; proteinbinding = 98%; levermetabolisme, mest via CYP3A4 og CYP2C9 ; halveringstid = 8,11 timer; udskillelse = urin (90%). | Smerter fra dysmenoré ; rheumatoid arthritis; slidgigt. | Som ovenfor og også potentielt dødelige hudreaktioner (f.eks. Toksisk epidermal nekrolyse ). |
Opioider | ||||||
Dem med et morfinskelet | ||||||
Buprenorphin | Fås i frie og hydrochloridsaltformer; temmelig uopløseligt i vand, opløseligt i ethanol, methanol og acetone; nedbrydes ved kontakt med lys. | Delvis agonist ved mu opioidreceptoren; agonist ved delta opioidreceptor; antagonist ved kappa opioidreceptor. | Sublingual, transdermal, IM, IV, intranasal, epidural, SC. | Biotilgængelighed = 79% (sublingual); proteinbinding = 96%: fordelingsvolumen = 97–187 l/kg; halveringstid = 20–36 timer; udskillelse = urin, afføring. | Opioidafhængighed, moderat til svær smerte. | I henhold til kodein er respiratoriske effekter underlagt en loftseffekt. |
Kodein | Fås i fri form, hydrochloridsalt, sulfatsalt og phosphatsalte; opløseligt i kogende vand (fri form), frit opløseligt i ethanol (fri form), opløseligt/frit opløseligt i vand (saltformer); følsom over for nedbrydning af lys. Methoxy -analog af morfin. | Metaboliseres til morfin, som aktiverer opioidreceptorerne . | PO, IM, IV. | Omfattende levermetabolisme, mest via CYP2D6 , til morfin ; halveringstid = 3-4 timer; udskillelse = urin (86%). | Let til moderat smerte, ofte i kombination med paracetamol eller ibuprofen . | Forstoppelse, afhængighed, sedation, kløe, kvalme, opkastning og respirationsdepression. |
Diamorfin | Kommer i form af hydrochloridsalt; frit opløseligt i vand, opløseligt i alkohol; nedbrydes ved kontakt med lys. Diacetylderivat af morfin. | Hurtigt hydrolyseret til 6-acetylmorphin og derefter til morfin efter krydsning af blod-hjerne-barrieren, som igen aktiverer opioidreceptorerne i CNS. | IM, intratekal, intranasal, PO, IV, SC. | Metaboliseres i udstrakt grad til morfin med 6-acetylmorphin som et muligt mellemprodukt. For det meste udskilt i urinen. | Alvorlig smerte (herunder arbejdssmerter); hoste på grund af terminal lungekræft; angina; venstre ventrikelsvigt. | I henhold til kodein. Højere potentiale for misbrug sammenlignet med andre opioider på grund af dets hurtige penetration af blod-hjerne-barrieren. |
Dihydrocodein | Fås i freebase, hydrochlorid, phosphat, polistirex, thiocyanat, tartrat, bitartrat og hydrogentartrat saltformer; frit opløseligt i vand, praktisk talt uopløseligt i organiske opløsningsmidler (hydrogentartrat salt); nedbrydes ved kontakt med luft og lys. | Opioidreceptoragonist. | IM, IV, PO, SC. | Biotilgængelighed = 20%; omfattende levermetabolisme, dels via CYP2D6 til dihydromorphin og CYP3A4 til nordihydrocodein ; halveringstid = 3,5 –5 timer; udskillelse = urin. | Moderat-svær smerte; normalt i kombination med paracetamol og/eller aspirin. | I henhold til kodein. |
Ethylmorphin | Fås i freebase-, hydrochlorid-, kamferat- og camsilatsaltformer; opløseligt i vand og alkohol; nedbrydes ved kontakt med lys. | Opioidreceptor ligand. | PO. | Ingen data. | Hostedæmpende. | I henhold til kodein. |
Hydrocodon | Kommer i form af hydrochlorid/tartrat; frit opløseligt i vand, praktisk talt uopløseligt i de fleste organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med lys/luft. | Opioidreceptor ligand. | PO. | Proteinbinding = 19%; metaboliseres i vid udstrækning hepatisk, mest via CYP3A4 , men via CYP2D6 i mindre grad til hydromorfon ; halveringstid = 8 timer; udskillelse = urin. | Kronisk smerte. | I henhold til kodein. |
Hydromorfon | Kommer i form af hydrochloridsalt; frit opløseligt i vand, temmelig uopløseligt i organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med lys eller temperaturer uden for 15 ° C og 35 ° C. | Opioidreceptoragonist. | IM, IV, PO, SC. | Biotilgængelighed = 50–62% (oral); proteinbinding = 8–19%; metaboliseres i vid udstrækning hepatisk; halveringstid = 2-3 timer; udskillelse = urin. | Moderat-svær smerte; hoste. | I henhold til kodein. |
Morfin | Fås i freebase -form, hydrochloridsalt, sulfatsalt og tartratsaltformer; opløseligt i vand; nedbrydes i nærvær af lys. | Opioidreceptoragonist (μ, δ, κ). | IM, intratekal, PO, IV, SC, rektal. | Proteinbinding = 35%; omfattende levermetabolisme, med en vis metabolisme forekommer i tarmen efter oral administration; halveringstid = 2 timer; udskillelse = urin (90%). | Moderat-svær smerte. | I henhold til kodein. |
Nicomorphin | Di nikotinsyreesteresterivat af morfin. | Ifølge morfin. | IM, IV, PO, rektal, SC. | Ingen tilgængelige data. | Moderat-svær smerte. | I henhold til kodein. |
Oxycodon | Fås i freebase-, hydrochlorid- og terephthalatsaltformer ; frit opløseligt i vand og praktisk talt uopløseligt i organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med luft. | Opioidreceptoragonist. | PO. | Biotilgængelighed = 60–87%; proteinbinding = 45%; fordelingsvolumen = 2,6 l/kg; metaboliseres i vid udstrækning i leveren via CYP3A4 og i mindre grad via CYP2D6 til oxymorfon ; halveringstid = 2-4 timer; udskillelse = urin (83%). | Moderat-svær smerte. | I henhold til kodein. |
Oxymorphone | Kommer i form af hydrochloridsalt; temmelig opløseligt i vand (1 ud af 4), praktisk talt uopløseligt i de fleste organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med luft, lys og temperaturer uden for 15 ° C til 30 ° C. | Ifølge morfin. | PO, IM, SC. | Biotilgængelighed = 10% (oral); proteinbinding = 10–12%; fordelingsvolumen = 1,94–4,22 L/kg; levermetabolisme; halveringstid = 7-9 timer, 9-11 timer (XR); udskillelse = urin, afføring. | Postoperativ analgesi/anæstesi; moderat til svær smerte. | I henhold til kodein. |
Morfinere | ||||||
Butorphanol | Kommer i form af tartrat salt; sparsomt opløseligt i vand, uopløseligt i de fleste organiske opløsningsmidler; nedbrydes ved kontakt med luft og ved temperaturer uden for området 15 ° C og 30 ° C. | Kappa opioidreceptoragonist; mu opioidreceptor delvis agonist. | IM, IV, intranasal. | Biotilgængelighed = 60–70% (intranasalt); proteinbinding = 80%; fordelingsvolumen = 487 L; levermetabolisme, for det meste via hydroxylering; udskillelse = urin (mest); halveringstid = 4,6 timer. | Moderat-svær smerte, herunder arbejdssmerter. | Som ovenfor, men med en større tilbøjelighed til at forårsage hallucinationer og vrangforestillinger. Respirationsdepression er underlagt loftseffekt. |
Levorphanol | Kommer i form af tartrat salt; temmelig uopløseligt i vand (1 ud af 50) og temmelig uopløseligt i ethanol, chloroform og ether; ustabil uden for 15 ° C og 30 ° C; phenanthren derivat. | Mu opioid; NMDA -antagonist; SNRI . | PO, IM, IV, SC. | Proteinbinding = 40%; omfattende first-pass metabolisme; halveringstid = 12–16 timer, 30 timer (gentagen dosering). | Akutte/kroniske smerter. | I henhold til kodein. |
Nalbuphin | Kommer primært som dets hydrochloridsalt. | Fuld agonist ved kappa opioidreceptorer , delvis agonist/antagonist ved mu opioidreceptorer . | IM, IV, SC. | Proteinbinding = ikke signifikant; levermetabolisme; halveringstid = 5 timer; udskillelse = urin, afføring. | Smerte; anæstesi supplement; opioid-induceret kløe. | I henhold til kodein. Respirationsdepression er underlagt loftseffekt. |
Benzomorphans | ||||||
Dezocin | Ingen tilgængelig data. | Blandet opioidagonist-antagonist. | IM, IV. | Distributionsvolumen = 9–12 L/kg; halveringstid = 2,2–2,7 timer. | Moderat-svær smerte. | I henhold til kodein. |
Eptazocin | Kommer som hydrobromidsalt. | Ifølge morfin. | IM, SC. | Ingen data. | Moderat-svær smerte. | I henhold til kodein. |
Pentazocin | Fås i gratis former, hydrochlorid og laktatsalt; temmelig uopløseligt i vand (1:30 eller mindre), mere opløseligt i ethanol og chloroform; nedbrydes ved kontakt med luft og lys. | Kappa opioidreceptoragonist; mu opioidreceptorantagonist/partiel agonist. | IM, IV, SC. | Biotilgængelighed = 60–70%; proteinbinding = 60%; levermetabolisme; halveringstid = 2-3 timer; udskillelse = urin (primær), fæces. | Moderat-svær smerte. | I henhold til kodein. Åndedrætsvirkninger er underlagt en loftseffekt. |
Phenylpiperidiner | ||||||
Anileridin | Fås i gratis former, hydrochlorid og phosphat; temmelig uopløseligt i vand, opløseligt i ethanol, ether og chloroform; nedbrydes ved kontakt med luft og lys. | Mu opioidreceptoragonist. | IM, IV. | Ingen data. | Moderat-svær smerte. | I henhold til kodein. |
Ketobemidon | Kommer i form af hydrochloridsalt; frit opløseligt i vand, opløseligt i ethanol og temmelig uopløseligt i dichlormethan . | Mu opioid; NMDA -antagonist. | PO, IM, IV, rektal. | Biotilgængelighed = 34% (oral), 44% (rektal); halveringstid = 2-3,5 timer. | Moderat-svær smerte. | I henhold til andre opioider. |
Pethidin | Fås i form af hydrochlorid; meget opløseligt i vand, sparsomt opløseligt i ether, opløseligt i ethanol; nedbrydes ved kontakt med luft og lys. | Mu opioidreceptoragonist med nogle serotonerge virkninger. | IM, IV, PO, SC. | Biotilgængelighed = 50–60%; proteinbinding = 65–75%; levermetabolisme; halveringstid = 2,5–4 timer; udskillelse = urin (primært). | Moderat-svær smerte. | Ifølge andre opioider; og anfald, angst, humørsvingninger og serotoninsyndrom . |
Opioider med åben kæde | ||||||
Dextromoramid | Kommer i tartratsalt og frie former; opløseligt i vand (tartrat salt). | Mu opioid. | IM, IV, PO, rektal. | Ingen tilgængelig data. | Voldsom smerte. | I henhold til andre opioider. |
Dextropropoxyphen | Fås i fri form, hydrochlorid og napsilatsaltformer; meget opløseligt i vand (HCl), praktisk talt uopløseligt i vand (napsilat); nedbrydes ved kontakt med lys og luft. | Mu opioid. | PO. | Proteinbinding = 80%; levermetabolisme; halveringstid = 6–12 timer, 30–36 timer (aktiv metabolit). | Let til moderat smerte. | I henhold til andre opioider plus EKG -ændringer. |
Dipipanon | Kommer i form af hydrochloridsalt; praktisk talt uopløseligt i vand og ether, opløseligt i acetone og ethanol. | Mu opioid. | PO, ofte i kombination med cyclizin . | Halveringstid = 20 timer. | Moderat-svær smerte. | Mindre beroligende end morfin, ellers i henhold til morfin. |
Levacetylmethadol † | Kommer i form af hydrochloridsalt. | Som ovenfor plus nikotinacetylcholinreceptorantagonist. | PO. | Proteinbinding = 80%; halveringstid = 2,6 dage. | Opioidafhængighed. | I henhold til andre opioider plus ventrikulære rytmeforstyrrelser. |
Levomethadon | Kommer i form af hydrochloridsalt; opløseligt i vand og alkohol; nedbrydes ved kontakt med lys. | Mu opioid; NMDA -antagonist. | PO. | Ingen data. | I henhold til metadon. | I henhold til metadon. |
Meptazinol | Kommer i form af hydrochloridsalt; opløseligt i vand, ethanol og methanol, temmelig uopløseligt i acetone; ustabil ved temperaturer over 25 ° C. | Blandet opioidagonist-antagonist, delvis agonist ved mu-1-receptor; der eksisterer kolinerge handlinger. | IM, IV, PO. | Biotilgængelighed = 8,69% (oral); proteinbinding = 27,1%; halveringstid = 2 timer; udskillelse = urin. | Moderat-svær smerte; perioperativ analgesi; nyrekolik . | I henhold til pentazocin. |
Methadon | Kommer i form af hydrochloridsalt; opløseligt i vand og ethanol; nedbrydes ved kontakt med luft og lys og uden for temperaturområdet på 15 ° C og 30 ° C. | Mu opioid; NMDA -antagonist. | IM, IV, PO, SC. | Biotilgængelighed = 36-100% (gennemsnit: 70-80%); proteinbinding = 81–97% (middelværdi: 87%); fordelingsvolumen = 1,9-8 l/kg (middelværdi: 4 l/kg); levermetabolisme, mest via CYP3A4 , CYP2B6 og i mindre grad: CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 & CYP2C8 ; halveringstid = 5–130 timer (gennemsnit: 20–35 timer); udskillelse = urin (20–50%), fæces. | Opioidafhængighed; kronisk smerte. | I henhold til andre opioider plus forlængelse af QT -interval. |
Piritramid | Fås i gratis eller tartrat saltformer. | Mu opioid. | IM, IV, SC. | Ingen tilgængelig data. | Voldsom smerte. | I henhold til andre opioider. |
Tapentadol | Fås i gratis og hydrochloridsaltformer. | Mu opioid og noradrenalin genoptagelseshæmmer. | PO. | Biotilgængelighed = 32%; proteinbinding = 20%; levermetabolisme, mest via CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 ; udskillelse = urin (70%), fæces; halveringstid = 4 timer. | Moderat-svær smerte. | I henhold til andre opioider; mindre tilbøjelige til at forårsage kvalme, opkastning og forstoppelse. |
Tilidine | Kommer i form af hydrochloridsalt; opløseligt i vand, ethanol og dichlormethan; nedbrydes ved kontakt med lys. | Mu opioidmetabolit , nortilidin . | PO. | Ingen data. | Moderat-svær smerte. | I henhold til andre opioider. |
Tramadol | Kommer i form af hydrochloridsalt; frit opløseligt i vand og methanol, uopløseligt i acetone; nedbrydes ved temperaturer under 15 ° C og 30 ° C og ved kontakt med lys. | Mu opioid (mest via dets aktive metabolit, O-desmethyltramadol ) og SNRI . | IM, IV, PO, rektal. | Biotilgængelighed = 70–75% (oral), 100% (IM); proteinbinding = 20%; levermetabolisme, via CYP3A4 og CYP2D6 ; halveringstid = 6 timer; udskillelse = urin, afføring. | Moderat-svær smerte. | Ifølge andre opioider, men med mindre respirationsdepression og forstoppelse. Psykiatriske AE'er rapporteret. Serotoninsyndrom muligt, hvis det bruges sammen med andre serotonergika. |
Anilidopiperidiner | ||||||
Alfentanil | Kommer i form af hydrochloridsalt; frit opløseligt i ethanol, vand, methanol; nedbrydes ved kontakt med luft og lys. | Mu opioid. | Epidural, IM, IV, intratekalt. | Proteinbinding = 90%; distributionsvolumen = lille; halveringstid = 1-2 timer; levermetabolisme, mest via CYP3A4 ; udskillelse = urin. | Procedureanæstesi. | I henhold til andre opioider. Meget beroligende. |
Fentanyl | Fås i gratis, hydrochloridsalt, citratsaltformer; praktisk talt uopløseligt i vand (fri form), opløseligt i vand (citratsaltform), frit opløseligt i ethanol og methanol; nedbrydes uden for temperaturområdet på 15 ° C og 30 ° C og ved kontakt med lys. | Mu opioid. | Buccal, epidermal, IM, IV, intrathecal, intranasal, SC, sublingual. | Biotilgængelighed = 50% (buccal), 89% (intranasal); proteinbinding = 80%; levermetabolisme, mest via CYP3A4 ; halveringstid = 219 min; udskillelse = urin (primær), fæces. | Moderat-svær smerte (herunder arbejdssmerter); supplement til anæstesi. | Som med andre opioider, med mindre kvalme, opkastning, forstoppelse og kløe og mere sedation. |
Remifentanil | Fås i hydrochloridsalt. | Mu opioid. | IV. | Proteinbinding = 70%; hydrolyseret af blod- og vævsesteraser; halveringstid = 20 min; udskillelse = urin (95%). | Anæstesi vedligeholdelse. | Som med fentanyl. |
Sufentanil | Fås i gratis og citratsaltformer; opløseligt i vand, ethanol og methanol; nedbrydes ved kontakt med lys og temperaturer uden for 15 ° C og 30 ° C. | Mu opioid. | Epidural, IV, intratekal, transdermal. | Proteinbinding = 90%; halveringstid = 2,5 timer; udskillelse = urin (80%). | Tillæg til anæstesi og moderat til svær smerte. | Som med fentanyl. |
Andre smertestillende midler | ||||||
Acetanilid | Ingen data. | Paracetamol prodrug. | PO. | Ingen data. | Smerte; feber. | Kræft; AE'er af paracetamol. |
Amitriptylin | Kommer i fri form og i hydrochlorid- og embonatsaltformer; praktisk talt uopløseligt i vand (embonatsalt), frit opløseligt i vand (HCl); nedbrydes ved kontakt med lys. | SNRI. | PO. | Levermetabolisme, via CYP2C19 , CYP3A4 ; aktiv metabolit, nortriptylin; halveringstid = 9–27 timer; udskillelse = urin (18%), fæces. | Neuropatisk smerte; natlig enurese; større depression; migræne profylakse; urin trang inkontinens. | Sedation, antikolinerge virkninger, vægtøgning, ortostatisk hypotension, sinus takykardi , seksuel dysfunktion, tremor, svimmelhed, svedtendens, uro, søvnløshed, angst, forvirring. |
Dronabinol | Kommer i fri form; nedbrydes ved kontakt med lys. | Cannabinoidreceptor delvis agonist. | PO. | Biotilgængelighed = 10–20%; proteinbinding = 90–99%; fordelingsvolumen = 10 l/kg; levermetabolisme; halveringstid = 25–36 timer, 44–59 timer (metabolitter); udskillelse = fæces (50%), urin (15%). | Ildfast kemoterapi-induceret kvalme og opkastning; anoreksi; neuropatiske smerter. | Svimmelhed, eufori, paranoia, søvnighed, unormal tankegang, mavesmerter, kvalme, opkastning, depression, hallucinationer, hypotension, særlige vanskeligheder, følelsesmæssig labilitet, rysten, rødme osv. |
Duloxetine | Kommer i form af hydrochloridsalt; let opløseligt i vand, frit opløseligt i methanol; nedbrydes ved kontakt med lys. | SNRI. | PO. | Proteinbinding> 90%; fordelingsvolumen = 3,4 l/kg; levermetabolisme, via CYP2D6 , CYP1A2 ; halveringstid = 12 timer; udskillelse = urin (70%), fæces (20%). | Stor depression; generaliseret angstlidelse neuropatiske smerter. | Antikolinerge virkninger, GI -effekter, gaben, svedtendens, svimmelhed, svaghed, seksuel dysfunktion, søvnighed, søvnløshed, hovedpine, rysten, nedsat appetit. |
Flupirtin | Kommer som maleat salt. Kemisk relateret til retigabin . | Kaliumkanal (Kv7) åbner. | PO, rektal. | Biotilgængelighed = 90% (oral), 72,5% (rektal); proteinbinding = 80%; fordelingsvolumen = 154 L; levermetabolisme; halveringstid = 6,5 timer; udskillelse = urin (72%). | Smerte; fibromyalgi ; Creutzfeldt -Jakobs sygdom . | Døsighed, svimmelhed, halsbrand, mundtørhed, træthed og kvalme. |
Gabapentin | Fås i gratis og enacarbilsaltformer; temmelig uopløseligt i ethanol, dichoromethan, temmelig opløseligt i vand. | Binder sig til α2δ-1-underenheden af spændingsgatede calciumionkanaler i rygmarven. Kan også modulere NMDA -receptorer og proteinkinase C. | PO. | Halveringstid = 5-7 timer. | Neuropatisk smerte; epilepsi. | Træthed, sedation, svimmelhed, ataksi, rysten, diplopi, nystagmus, amblyopi, hukommelsestab, unormal tænkning, hypertension, vasodilatation, perifert ødem, mundtørhed, vægtøgning og udslæt. |
Milnacipran | Ingen data. | SNRI. | PO. | Biotilgængelighed = 85–90%; proteinbinding = 13%: fordelingsvolumen = 400 L; levermetabolisme; halveringstid = 6-8 timer (L-isomer), 8-10 timer (D-isomer); udskillelse = urin (55%). | Fibromyalgi . | Pr. Duloxetin plus hypertension. |
Nabiximols | Indeholder cannabidiol og dronabinol i nogenlunde lige store koncentrationer. | Ifølge dronabinol. | Buccal spray. | Ikke tilgængelig. | Neuropatisk smerte og spasticitet som en del af MS . | Ifølge dronabinol. |
Nefopam | Kommer i en hydrochloridsaltform. Kemisk relateret til orphenadrin . | Ukendt; serotonin-noradrenalin-dopamin genoptagelseshæmmer . | PO, IM. | Proteinbinding = 73%; halveringstid = 4 timer; udskillelse = urin, fæces (8%). | Analgesi, især postoperativ; hikke . | Har antimuskarin og sympatomimetisk virkning. |
Paracetamol | Kommer i fri form; praktisk talt uopløseligt i vand, frit opløseligt i ethanol; nedbrydes ved kontakt med fugt, luft og lys. | Mange; hæmmer prostaglandinsyntese i CNS, en aktiv metabolit, AM404 , er en anandamid genoptagelseshæmmer. | PO, IV, IM, rektal. | Proteinbinding = 10–25%; fordelingsvolumen = 1 l/kg; levermetabolisme; halveringstid = 1-3 timer; udskillelse = urin. | Analgesi og feberreduktion. | Levertoksicitet; overfølsomhedsreaktioner (sjældne), herunder Stevens -Johnsons syndrom ; hypotension (sjælden; IV). |
Phenacetin | Ingen data. | Lægemiddel til paracetamol. | PO. | Ingen data. | Analgesi og feberreduktion. | Hæmatologisk, nefrotoksicitet, kræft og paracetamol AE'er. |
Pregabalin | Kommer i fri form. | Ifølge gabapentin. | PO. | Biotilgængelighed = 90%; halveringstid = 6,3 timer; levermetabolisme; udskillelse = urin (90%). | Neuropatisk smerte; angst; epilepsi. | Ifølge gabapentin. |
Propacetamol | Frit opløseligt i vand; nedbrydes ved kontakt med fugt. | Lægemiddel til paracetamol. | IM, IV. | Ingen tilgængelig data. | Analgesi og feberreduktion. | Ifølge paracetamol. |
Ziconotid | Peptid. | N-type calciumkanalblokker. | Intratekal. | Proteinbinding = 50%; halveringstid = 2,9–6,5 timer; udskillelse = urin (<1%). | Kronisk smerte. | CNS -toksicitet (unormal gangart, unormalt syn, hukommelsesproblemer osv.); GI -effekter. |
Hvor † angiver produkter, der ikke længere markedsføres. |
Etymologi
Ordet smertestillende stammer fra græsk an- ( ἀν- , "uden"), álgos ( ἄλγος , "smerte") og -ikos ( -ικος , der danner adjektiver ). Sådanne lægemidler var normalt kendt som anodyner før det 20. århundrede.
Forskning
Nogle hidtil ukendte og testpræparater analgetika indbefatter subtypeselektive spændingsstyrede natriumkanal blokkere såsom funapide og raxatrigine samt multimodale midler, såsom ralfinamide .
Se også
- Lydanalgesi
- Elektroanalgesi
- Smertebehandling
- Patientkontrolleret analgesi
- Smerter hos babyer
- Medfødt analgesi (ufølsomhed over for smerter)
Referencer
Citater
Kilder
- Baynes, TS, red. (1878), Encyclopædia Britannica , 2 (9. udgave), New York: Charles Scribners sønner, s. 90. ,
- Chisholm, Hugh, red. (1911), Encyclopædia Britannica , 2 (11. udgave), Cambridge University Press, s. 79. ,