Desloratadin - Desloratadine
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavne | Clarinex, Aerius, Allex, andre |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a602002 |
| Licensdata | |
| Graviditet kategori |
|
| Ruter for administration |
Ved munden (tabletter, opløsning) |
| ATC-kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgængelighed | Hurtigt absorberet |
| Proteinbinding | 83 til 87% |
| Metabolisme | UGT2B10 , CYP2C8 |
| Metabolitter | 3-hydroxydesloratadin |
| Handlingens begyndelse | inden for 1 time |
| Elimination Halveringstiden | 27 timer |
| Handlingens varighed | op til 24 timer |
| Udskillelse | 40% som konjugerede metabolitter i urinen Tilsvarende mængde i afføringen |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.166.554 
|
| Kemiske og fysiske data | |
| Formel | C 19 H 19 Cl N 2 |
| Molar masse | 310,83 g · mol −1 |
| 3D-model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verificere) | |
Desloratadine (handelsnavn Clarinex og Aerius ) er en tricyklisk H 1- antagonist , der bruges til behandling af allergier . Det er en aktiv metabolit af loratadin .
Det blev patenteret i 1984 og kom i medicinsk brug i 2001.
Medicinske anvendelser
Desloratadin anvendes til behandling af allergisk rhinitis , næsestop og kronisk idiopatisk urticaria ( nældefeber ). Det er den største metabolit af loratadin, og de to lægemidler har samme sikkerhed og effektivitet. Desloratadin fås i mange doseringsformer og under mange handelsnavne over hele verden.
En kommende indikation for desloratadin er i behandlingen af acne , som en billig hjælpestof til isotretinoin og muligvis som vedligeholdelsesbehandling eller monoterapi.
Bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger er træthed (1,2%), mundtørhed (3%) og hovedpine (0,6%).
Interaktioner
En række lægemidler og andre stoffer, der er tilbøjelige til interaktioner, såsom ketoconazol , erythromycin og grapefrugtjuice , har ikke vist nogen indflydelse på desloratadinkoncentrationer i kroppen. Desloratadin vurderes at have et lavt potentiale for interaktioner.
Farmakologi
Farmakodynamik
Desloratadin er en selektiv H 1 - antihistamin der fungerer som en invers agonist ved histamin H 1 receptor .
Ved meget høje doser er det også en antagonist ved forskellige undertyper af de muskarine acetylcholinreceptorer . Denne effekt er ikke relevant for lægemidlets virkning ved terapeutiske doser.
Farmakokinetik
Desloratadin absorberes godt fra tarmen og når de højeste blodplasmakoncentrationer efter ca. tre timer. I blodbanen er 83 til 87% af stoffet bundet til plasmaproteiner .
Desloratadin metaboliseres til 3-hydroxydesloratadin i en tretrins sekvens i normale metaboliseringsmidler. Først n-glucuronidering af desloratadin med UGT2B10 ; derefter 3-hydroxylering af desloratadin-N-glucuronid med CYP2C8 ; og endelig en ikke-enzymatisk dekonjugering af 3-hydroxydesloratadin-N-glucuronid. Både desloratadin og 3-hydroxydesloratadin elimineres via urin og afføring med en halveringstid på 27 timer i normale metaboliserere.
Det udviser kun perifer aktivitet, da det ikke let krydser blod-hjerne-barrieren ; derfor forårsager det normalt ikke døsighed, fordi det ikke let kommer ind i centralnervesystemet .
Desloratadin har ikke en stærk effekt på et antal testede enzymer i cytochrom P450- systemet. Det viste sig at svage hæmme CYP2B6 , CYP2D6 og CYP3A4 / CYP3A5 og ikke hæmme CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 eller CYP2C19 . Desloratadin blev fundet at være en kraftig og relativt selektiv inhibitor af UGT2B10 , en svag til moderat inhibitor af UGT2B17 , UGT1A10 , og UGT2B4 , og ikke til at inhibere UGT1A1 , UGT1A3 , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 , og UGT1A8 .
Farmakogenomika
2% af de kaukasiske mennesker og 18% af afrikanske afstamninger er desloratadinfattige metaboliserere . Hos disse mennesker når stoffet tredobbelt højeste plasmakoncentration seks til syv timer efter indtagelse og har en halveringstid på ca. 89 timer. Sikkerhedsprofilen for disse forsøgspersoner er dog ikke værre end for omfattende (normale) metaboliserere.
Samfund og kultur
Økonomi
Da den oprindeligt blev frigivet i Canada i 2002, solgte den for CA $ 0,82 pr. Dosis.
Se også
Referencer
eksterne links
- "Desloratadine" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.