Endocannabinoid genoptagelseshæmmer - Endocannabinoid reuptake inhibitor

Endocannabinoid genoptagelseshæmmere ( eCBRI'er ), også kaldet cannabinoid genoptagelseshæmmere ( CBRI'er ), er lægemidler, der begrænser reabsorptionen af endocannabinoide neurotransmittere af det frigivende neuron.

Farmakologi

Metoden til transport af endocannabinoider gennem cellemembranen og cytoplasma til deres respektive nedbrydningsenzymer er blevet diskuteret grundigt i næsten to årtier, og en formodet endocannabinoid membrantransportør blev foreslået. Efterhånden som lipofile molekyler endocannabinoider let passerer gennem cellelipid -dobbeltlaget uden hjælp og mere sandsynligt ville have brug for en chaperon gennem cytoplasmaet til det endoplasmatiske netværk, hvor enzymet FAAH er placeret. For nylig er fedtsyrebindende proteiner (FABP'er) og varmechokproteiner ( Hsp70'er ) blevet beskrevet og verificeret som sådanne chaperoner, og deres hæmmere er blevet syntetiseret. Hæmningen af ​​endocannabinoid genoptagelse øger mængden af ​​de tilgængelige neurotransmittere i den synaptiske kløft og øger derfor neurotransmissionen . Efter stigningen af neurotransmission i endocannabinoide system er stimuleringen af dets funktioner, som hos mennesker, omfatter: undertrykkelse af smerteopfattelse (analgesi), øget appetit , humør elevation og inhibering af kortsigtet hukommelse .

Eksempler på eCBRI'er

Se også

Referencer