Monoacylglycerol lipase - Monoacylglycerol lipase

acylglycerol lipase
Mgll activity.png
Reaktion katalyseret af MGLL, hvor en fri fedtsyre (FFA) frigives fra et monoacylglycerol (MAG)
Identifikatorer
EF -nr. 3.1.1.23
CAS -nr. 9040-75-9
Databaser
IntEnz IntEnz -visning
BRENDA BRENDA indgang
ExPASy NiceZyme udsigt
KEGG KEGG -indtastning
MetaCyc metabolisk vej
PRIAM profil
PDB -strukturer RCSB PDB PDBe PDBsum
Genontologi AmiGO / QuickGO
monoglyceridlipase
Identifikatorer
Symbol MGLL
NCBI -gen 11343
HGNC 17038
OMIM 609699
RefSeq NM_007283
UniProt Q99685
Andre data
EF -nummer 3.1.1.23
Locus Chr. 3 p13-q13.33

Monoacylglycerol lipase , også kendt som MAG lipase, acylglycerol lipase, MAGL , MGL eller MGLL er et enzym , der hos mennesker er kodet af MGLL genet . MAGL er et 33-kDa, membranassocieret medlem af serinhydrolase- superfamilien og indeholder den klassiske GXSXG-konsensussekvens, der er fælles for de fleste serinhydrolaser. Den katalytiske triade er blevet identificeret som Ser122, His269 og Asp239.

Human monoacylglycerol lipase

Fungere

Monoacylglycerol lipase katalyserer en kemisk reaktion , der bruger vand molekyler til at bryde glycerol monoestere af langkædede fedtsyrer . Det fungerer sammen med hormonfølsom lipase (LIPE) til at hydrolysere intracellulære triglyceridlagre i adipocytter og andre celler til fedtsyrer og glycerol. MGLL kan også supplere lipoproteinlipase (LPL) ved fuldførelse af hydrolyse af monoglycerider som følge af nedbrydning af lipoproteintriglycerider.

Monoacylglycerollipase er et centralt enzym i hydrolysen af endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Det omdanner monoacylglyceroler til den frie fedtsyre og glycerol . MAGL's bidrag til den samlede hjerne 2-AG hydrolyseaktivitet er blevet anslået til at være ~ 85% ( ABHD6 og ABHD12 er ansvarlige for henholdsvis ~ 4% og ~ 9% af resten), og dette in vitro- estimat er blevet bekræftet in vivo af den selektive MAGL -hæmmer JZL184 . Kronisk inaktivering af MAGL resulterer i massive (> 10 gange) forhøjelser af hjerne 2-AG hos mus sammen med markant kompenserende nedregulering af CB 1- receptorer i selektive hjerneområder.

Hæmmere

MAGL enzyminhibitorer ( URB602 , URB754 , JZL184 ) producerer cannabinoid adfærdsvirkninger hos mus.

Yderligere eksempler omfatter:

  1. KML-29
  2. JZL195
  3. JNJ-42165279
  4. JW 642

Se også

Referencer

eksterne links

Denne artikel indeholder tekst fra United States National Library of Medicine , som er offentligt tilhørende .