Prostaglandin D 2 -Prostaglandin D2

Prostaglandin D2
Prostaglandin D2 struktur. Png
Navne
IUPAC navn
9α, 15S-dihydroxy-11-oxo-prosta-5Z, 13E-dien-1-oinsyre
Identifikatorer
3D -model ( JSmol )
ChEBI
ChemSpider
ECHA InfoCard 100.164.741 Rediger dette på Wikidata
KEGG
MeSH Prostaglandin+D2
UNII
  • InChI = 1S/C20H32O5/c1-2-3-6-9-15 (21) 12-13-17-16 (18 (22) 14-19 (17) 23) 10-7-4-5-8- 11-20 (24) 25/h4,7,12-13,15-18,21-22H, 2-3,5-6,8-11,14H2,1H3, (H, 24,25)/b7- 4-, 13-12+/t15-, 16+, 17+, 18-/m0/s1 ☒N
    Nøgle: BHMBVRSPMRCCGG-OUTUXVNYSA-N ☒N
  • InChI = 1/C20H32O5/c1-2-3-6-9-15 (21) 12-13-17-16 (18 (22) 14-19 (17) 23) 10-7-4-5-8- 11-20 (24) 25/h4,7,12-13,15-18,21-22H, 2-3,5-6,8-11,14H2,1H3, (H, 24,25)/b7- 4-, 13-12+/t15-, 16+, 17+, 18-/m0/s1
    Nøgle: BHMBVRSPMRCCGG-OUTUXVNYBP
  • CCCCC [C @@ H] (/C = C/[C @@ H] 1 [C@H] ([C@H] (CC1 = O) O) C/C = C \ CCCC (= O) O ) O
Ejendomme
C 20 H 32 O 5
Molar masse 352.465 g/mol
Medmindre andet er angivet, angives data for materialer i deres standardtilstand (ved 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N kontrollere  ( hvad er   ?) kontrollereY☒N
Infobox referencer

Prostaglandin D 2 (eller PGD 2 ) er et prostaglandin, der binder til receptoren PTGDR (DP 1 ), samt CRTH2 (DP 2 ). Det er et stort prostaglandin produceret af mastceller - rekrutterer Th2 -celler , eosinofiler og basofiler . I pattedyrsorganer findes store mængder PGD 2 kun i hjernen og i mastceller. Det er afgørende for udviklingen af allergiske sygdomme såsom astma . Undersøgelser foretaget i 1989fundet PGD 2 er den primære mediator for vasodilatation ("niacinspylningen") efter indtagelse af niacin (nikotinsyre).

Et forskningsoplæg fra 2012 indikerer en årsagssammenhæng mellem forhøjede niveauer af lokaliseret PGD 2 og hæmning af hårvækst. Lokalt anvendt fandt forskerne, at PGD 2 forhindrer hårvækst, og mus, der var genetisk tilbøjelige til at producere højere niveauer af PGD 2, havde hæmmet hårvækst. Forskerne fandt også, at PGD 2 -niveauer var meget højere i skaldet hovedbundsvæv end ikke -skaldet hovedbundsvæv gennem øgede niveauer af prostaglandin D2 -syntase . Papiret foreslog, at hæmning af hårvækst involverede binding af PGD 2 til en receptor kaldet GPR44, og at GPR44 derfor ville være et terapeutisk mål for androgen alopeci hos både mænd og kvinder med hårtab og udtynding. Fordi PGD 2 's relation til astma har været kendt i flere år, flere stoffer, der søger at reducere virkningen af PGD 2 gennem blokering af GPR44 er allerede i kliniske forsøg.

Produktion

  • Cellulær syntese foregår gennem arachidonsyre kaskade med den endelige omdannelse fra PGH 2 udført af PGD 2 syntase (PTGDS).
  • I hjernen sker produktionen via en alternativ vej gennem det opløselige, udskillede enzym β-spor

Effekter

  • PGD 2 forårsager en sammentrækning af bronchiale luftveje. Dens koncentration hos astmapatienter er 10 gange højere end hos kontrolpatienter, især efter at den er blevet bragt i kontakt med allergener .
  • Det er involveret i reguleringen af ​​reducering af kropstemperatur i søvn og virker modsat PGE 2 .
  • Det forårsager vasodilatation ved lave doser
  • Det forårsager vasokonstriktion ved høje doser
  • Forhøjede niveauer af PGD 2 og PGD 2 syntase i hårsækkene i hovedbunden kan være delvist ansvarlige for skaldethed hos mænd .
  • PGD 2 spiller også en rolle i mandlig seksuel udvikling. Det danner et feedforward løkke med Sox9 , som aktiveres af SRY af Y-kromosom . PGD2, i en anden feedforward loop end FGF9 , hjælper med at holde SOX9 -niveauet højt nok til at aktivere andre gener, såsom Fgf9 og Sf1 , som er nødvendige for udviklingen af ​​det mandlige reproduktive system
  • PGD 2 spiller en rolle i tiltrækningen af neutrofiler ( kemotaksi ).

Hæmmere

I silico -simuleringer har forudsagt følgende som potentielle hæmmere af PGD 2 -syntase:

Se også

Referencer