Thromboxan A2 - Thromboxane A2

Thromboxan A2
Thromboxane A2 acsv.svg
ThromboxaneA2 spacefill.png
ThromboxaneA2.png
Identifikatorer
3D -model ( JSmol )
ChEBI
ChemSpider
KEGG
MeSH Thromboxan+A2
UNII
  • InChI = 1S/C20H32O5/c1-2-3-6-9-15 (21) 12-13-17-16 (18-14-20 (24-17) 25-18) 10-7-4-5- 8-11-19 (22) 23/h4,7,12-13,15-18,20-21H, 2-3,5-6,8-11,14H2,1H3, (H, 22,23)/ b7-4-, 13-12+/t15-, 16+, 17+, 18-, 20+/m0/s1 ☒N
    Nøgle: DSNBHJFQCNUKMA-SCKDECHMSA-N ☒N
  • CCCCC [C @@ H] (/C = C/[C @@ H] 1 [C@H] ([C @@ H] 2C [C @@ H] (O2) O1) C/C = C \ CCCC (= O) O) O
Ejendomme
C 20 H 32 O 5
Molar masse 352.465 g/mol
Medmindre andet er angivet, angives data for materialer i deres standardtilstand (ved 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N kontrollere  ( hvad er   ?) kontrollereY☒N
Infobox referencer

Thromboxan A2 ( TXA2 ) er en type tromboxan , der produceres af aktiverede blodplader under hæmostase og har protrombotiske egenskaber: det stimulerer aktivering af nye blodplader samt øger trombocytaggregation. Dette opnås ved at aktivere thromboxanreceptoren , hvilket resulterer i ændring i trombocytform, aktivering af integriner indefra og ud og degranulering . Cirkulerende fibrinogen binder disse receptorer på tilstødende blodplader, hvilket yderligere styrker blodproppen . Thromboxan A2 er også en kendt vasokonstriktor og er især vigtig under vævsskade og betændelse. Det betragtes også som ansvarligt for Prinzmetals angina .

Receptorer, der formidler TXA2 -handlinger, er thromboxan A2 -receptorer . Den humane TXA2-receptor (TP) er en typisk G-proteinkoblet receptor (GPCR) med syv transmembransegmenter. Hos mennesker er to TP -receptorsplejsningsvarianter - TPα og TPβ - hidtil blevet klonet.

Syntese og nedbrydning

TXA2 genereres fra prostaglandin H2 af thromboxan-A-syntase i en metabolisk reaktion, der genererer omtrent lige store mængder 12-Hydroxyheptadecatrienonsyre ( 12-HHT ). Aspirin hæmmer irreversibelt trombocytcyklooxygenase 1, der forhindrer dannelse af prostaglandin H2 og derfor thromboxan A2.

TXA2 er meget ustabil i vandig opløsning, da den hydreres inden for ca. 30 sekunder til den biologisk inaktive thromboxan B2 . 12-HHT, mens det engang blev antaget at være et inaktivt biprodukt af TXA2-syntese, har for nylig vist sig at have en række potentielt vigtige handlinger, hvoraf nogle vedrører TXA2's handlinger (se 12-Hydroxyheptadecatrienonsyre ). På grund af sin meget korte halveringstid fungerer TXA2 primært som en autokrin eller parakrin mægler i de nærliggende væv, der omgiver sit produktionssted. Det meste arbejde inden for TXA2 udføres i stedet med syntetiske analoger som U46619 og I-BOP . I menneskelige undersøgelser bruges 11-dehydrothromboxan B2- niveauer til indirekte at måle TXA2-produktion.

Eicosanoid syntese.

Referencer