Latanoprost - Latanoprost
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Udtale | la-TAN-oh-prost |
| Handelsnavne | Xalatan, Xelpros, Monoprost, andre |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a697003 |
| Licensdata | |
| Graviditet kategori |
|
| Ruter for administration |
Aktuel øjendråbe |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Metabolisme | Aktivering ved esterhydrolyse , deaktivering ved beta -oxidation |
| Handlingens begyndelse | 3-4 timer |
| Eliminering halveringstid | 17 minutter (plasma) |
| Handlingens varighed | ≥ 24 timer |
| Udskillelse | Hovedsageligt via nyre |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.162.178 
|
| Kemiske og fysiske data | |
| Formel | C 26 H 40 O 5 |
| Molar masse | 432,601 g · mol −1 |
| 3D -model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verificere) | |
Latanoprost , der blandt andet sælges under mærket Xalatan , er en medicin, der bruges til at behandle øget tryk inde i øjet . Dette inkluderer okulær hypertension og åbenvinklet glaukom . Det påføres som øjendråber på øjnene . Effekten begynder normalt inden for fire timer, og de varer i op til et døgn.
Almindelige bivirkninger omfatter sløret syn , rødme i øjet, kløe og mørkning af iris . Latanoprost er en prostaglandin analog familie af medicin. Det virker ved at øge udstrømningen af vandig væske fra øjnene gennem det uveosklerale område .
Latanoprost blev godkendt til medicinsk brug i USA i 1996. Det er på Verdenssundhedsorganisationens liste over essentielle lægemidler . Latanoprost fås som en generisk medicin . I 2019 var det den 77. mest foreskrevne medicin i USA med mere end 9 millioner recepter.
Medicinske anvendelser
Åbenvinklet glaukom
Hos mennesker med okulær hypertension ( intraokulært tryk (IOP) ≥21 mm Hg ) inklusive åbenvinklet glaukom reducerede behandling med latanoprost IOP-niveauer med 22 til 39% i løbet af 1 til 12 måneders behandling. Latanoprost var mere effektiv end timolol 0,5% to gange dagligt i 3 ud af 4 store (n = 163 til 267) randomiserede, dobbeltblindede forsøg. Latanoprost viste en stabil langsigtet IOP-sænkende effekt i 1- eller 2-årige fortsættelser af disse forsøg, uden tegn på formindskende effekt under langvarig behandling.
Metaanalyse tyder på, at latanoprost er mere effektivt end timolol til at sænke intraokulært tryk (IOP). Men det ofte forårsager iris pigmentering. Selvom de nuværende beviser tyder på, at denne pigmentering er godartet, er omhyggelig livstidsevaluering af patienter stadig berettiget.
Lukket vinkelglaukom
Patienter, der havde forhøjet IOP trods iridotomi og/eller iridektomi (inklusive patienter af asiatisk afstamning), latanoprost var betydeligt mere effektiv end timolol i to dobbeltblinde, monoterapiforsøg (8,2 og 8,8 mm Hg vs 5,2 og 5,7 mm Hg for latanoprost vs timolol ved henholdsvis 12 og 2 uger).
Bivirkninger
Opført fra de fleste til mindst almindelige:
- > 5–15%: sløret syn, brændende og stikkende, konjunktival hyperæmi , fremmedlegemsfornemmelse, kløe, øget (brun) pigmentering af iris (forårsager heterokromi ), punkteret epitelial keratopati
- 4%: kolde eller øvre luftvejsinfektioner, influenzalignende syndrom
- 1-4%: tørre øjne, overdreven tåreflåd, øjensmerte, låg skorpedannelse, låg ødem , låg erythem (hyperæmi), låg smerte, fotofobi
- 1-2%: brystsmerter, allergiske hudreaktioner, artralgi , rygsmerter, myalgi
- <1 % (kun alvorlige eller livstruende virkninger): astma, herpes keratitis , iritis, keratitis, retinal arterieemboli , nethindeløsning, toksisk epidermal nekrolyse , uveitis , glasblødning fra diabetisk retinopati
- En enkelt sagsrapport forbinder latanoprostbrug med progressionen af keratokonus .
Forskning tyder på, at aftørring af øjet med en absorberende pude efter administration af øjendråber kan resultere i kortere øjenvipper og en mindre chance for hyperpigmentering i øjenlåget sammenlignet med ikke at tørre overskydende væske af.
Graviditet
Anvendelse til gravide er begrænset på grund af høj forekomst af abort vist i dyreforsøg. På grund af dette klassificeres latanoprost som risikofaktor C (bivirkninger blev observeret i reproduktionsstudier hos dyr ved toksiske doser hos moderen) i henhold til vurderinger fra United States Food and Drug Administration 's use-in-pregnancy. Udskillelse af lægemidler i modermælk er ukendt.
Interaktioner
Interaktioner ligner andre prostaglandinanaloger. Paradoksalt nok kan samtidig brug af latanoprost og bimatoprost eller andre prostaglandiner resultere i øget intraokulært tryk. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) kan reducere eller øge effekten af latanoprost.
Farmakologi
Handlingsmekanisme
Lignende tafluprost og travoprost , latanoprost er en ester prodrug , som aktiveres til den frie syre i hornhinden . Ligesom de beslægtede lægemidler er latanoprost syre en analog af prostaglandin F 2α, der fungerer som en selektiv agonist ved prostaglandin F -receptoren . Prostaglandiner øger scleras permeabilitet for vandig væske. Så en stigning i prostaglandinaktiviteten øger udstrømningen af vandig væske og reducerer dermed det intraokulære tryk.
Farmakokinetik
Latanoprost absorberes godt gennem hornhinden og hydrolyseres fuldstændigt til den aktive latanoprostsyre. De højeste koncentrationer af syren i den vandige humor opnås to timer efter påføring, sænkning af det intraokulære tryk starter efter 3 til 4 timer, den højeste effekt findes efter 8 til 12 timer, og dets virkning varer mindst 24 timer. Når latanoprostsyre når cirkulationen, metaboliseres den hurtigt i leveren ved beta-oxidation til 1,2-dinor- og 1,2,3,4-tetranor-latanoprostsyre; blodplasma halveringstid er kun 17 minutter. Metabolitterne udskilles hovedsageligt via nyrerne.
Aktiverings- og deaktiveringsvejen er analog med den af tafluprost; se Tafluprost#Farmakokinetik for kemiske formler.
Kemi
Stabilitet
Latanoprost udviser termisk og sol ustabilitet . Koncentrationen af latanoprost opbevaret ved 50 ° C vil falde med 10% hver 8,25 dag. Ved opbevaring ved 70 ° C vil koncentrationen falde med 10% hver 1,32 dag. Ultraviolet lys, for eksempel i sollys, forårsager hurtig nedbrydning af latanoprost.
Samfund og kultur
Mærket Xalatan er fremstillet af Pfizer .
Kosmetisk brug
- Forlængelse og fortykkelse af øjenvipperne (bruges, som bimatoprost , i kosmetikindustrien som øjenvippevækstforstærkere).
- Der er en lille undersøgelse, der fandt fordel ved androgen alopeci .
Se også
Referencer
eksterne links
- "Latanoprost" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.