AM-1235 - AM-1235
 | |
| Lovlig status | |
|---|---|
| Lovlig status | |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kemiske og fysiske data | |
| Formel | C 24 H 21 F N 2 O 3 |
| Molar masse | 404,441 g · mol −1 |
| 3D-model ( JSmol ) | |
| |
| |
  (hvad er dette?) (verificer)
| |
AM-1235 ( 1- (5-fluorpentyl) -3- (naphthalen-1-oyl) -6-nitroindol ) er et lægemiddel, der virker som en potent og rimeligt selektiv agonist for cannabinoid receptor CB 1 .
Farmakologi
Farmakodynamik
AM-1235 er en cannabinoid receptor agonist med K i 1,5 nM ved CB 1 mod 20,4 nM ved CB 2 . Mens 6-nitro substitution på indol ring reducerer affinitet for både CB 1 og CB 2 i forhold til den usubstituerede stamforbindelse AM 2201 , CB 2 er affiniteten reduceres meget mere, hvilket resulterer i en CB 1 selektivitet på omkring 13 gange. Dette er i modsætning til andre beslægtede forbindelser, såsom AM-1221 , hvor en 6-nitro substitution i stedet giver signifikant selektivitet for CB 2 .
Farmakokinetik
AM-1235 metabolisme adskiller sig kun lidt fra JWH-018 . AM-1235 N - dealkylering producerer fluorpentan i stedet for pentan (eller almindelige alkaner generelt). Det er blevet spekuleret i, at fluorpentanen kan fungere som et alkyleringsmiddel eller metaboliseres yderligere til toksisk fluoreddikesyre . Dette er ikke sandt, da fluoralkaner ikke fungerer som alkyleringsmidler under normale forhold, og ujævne fluoralkankæder metaboliseres til væsentligt mindre toksisk fluorpropansyre .
Lovlig status
I USA er alle CB 1 -receptoragonister i 3- (1-naphthoyl) indolklassen, såsom AM-1235, skema I-kontrollerede stoffer .
Se også
- AM-694
- AM-906
- AM-1235
- AM-2232
- AM-2233
- AM-2389
- JWH-018
- Liste over AM cannabinoider
- Liste over JWH cannabinoider
- O-1812
- THJ-2201