PF -04457845 - PF-04457845

PF-04457845

Kliniske data
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Identifikatorer
IUPAC navn N-pyridazin-3-yl-4-[(3- [5- (trifluormethyl) pyridin-2-yl] oxyphenyl) methyliden] piperidin-1-carboxamid
CAS -nummer
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiske og fysiske data
Formel	C 23 H 20 F 3 N 5 O 2
Molar masse	455,441  g · mol −1
3D -model ( JSmol )
SMIL n4ncccc4NC (= O) N (CC3) CC \ C3 = C/c2cc (ccc2) Oc (cc1) ncc1C (F) (F) F
InChI InChI = 1S/C23H20F3N5O2/c24-23 (25,26) 18-6-7-21 (27-15-18) 33-19-4-1-3-17 (14-19) 13-16-8- 11-31 (12-9-16) 22 (32) 29-20-5-2-10-28-30-20/h1-7,10,13-15H, 8-9,11-12H2, (H , 29,30,32) Nøgle: BATCTBJIJJEPHM-UHFFFAOYSA-N

PF-04457845 er en potent og udsøgt selektiv inhibitor af enzymet fedtsyre hydrolase amid (FAAH), med en IC ₅₀ af 7.2nM, og begge analgetiske og antiinflammatoriske virkninger i dyreforsøg kan sammenlignes med naproxen .

Det er blevet tolereret godt i forsøg med mennesker, selv ved høje dosisintervaller uden tegn på kognitiv dysfunktion, og har afsluttet kliniske fase II -forsøg til behandling af slidgigt , men det viste sig at være ineffektivt.

Fra 2021, har flere undersøgelser vist, at dette hidtil ukendte FAAH-inhibitor kan reducere cannabis tilbagetrækning symptomer og cannabis brug i mænd , og kunne repræsentere en effektiv og sikker fremgangsmåde til behandling af cannabisbrug lidelse .

Se også

• FAAH -hæmmer
  • 4-Nonylphenylboronsyre
  • LY-2183240
  • URB-597
  • BIA 10-2474 , problemer i fase 1

Referencer