Alfentanil - Alfentanil

Alfentanil
Alfentanil-2D-skeletal.svg
Kliniske data
Handelsnavne Alfenta
AHFS / Drugs.com Micromedex detaljeret forbrugerinformation
MedlinePlus a601130
Ruter for
administration
Intravenøs ; Subkutan
ATC-kode
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Biotilgængelighed ~ 50%
Proteinbinding 92%
Metabolisme Hepatisk
Elimination Halveringstiden 90–111 minutter
Handlingens varighed 15 min
Identifikatorer
  • N - {1- [2- (4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-1 H -1,2,3,4-tetrazol-1-yl) ethyl] -4- (methoxymethyl) piperidin- 4-yl} - N- phenylpropanamid
CAS-nummer
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiske og fysiske data
Formel C 21 H 32 N 6 O 3
Molar masse 416,526  g · mol −1
3D-model ( JSmol )
Smeltepunkt 140,8 ° C (285,4 ° F)
  • O = C1N (\ N = N / N1CC) CCN3CCC (N (c2ccccc2) C (= O) CC) (CC3) COC
  • InChI = 1S / C21H32N6O3 / c1-4-19 (28) 27 (18-9-7-6-8-10-18) 21 (17-30-3) 11-13-24 (14-12-21) 15-16-26-20 (29) 25 (5-2) 22-23-26 / h6-10H, 4-5,11-17H2,1-3H3  kontrollere Y
  • Nøgle: IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N  kontrollere Y
   (verificere)

Alfentanil ( R-39209 , handelsnavn Alfenta , Rapifen i Australien) er et potent, men korttidsvirkende syntetisk opioid analgetisk lægemiddel , der anvendes til anæstesi under operation . Det er en analog af fentanyl med omkring en fjerdedel til en tiendedel af styrken, en tredjedel af virkningens varighed og en indtræden af ​​handling fire gange hurtigere end fentanyl. Alfentanil har en pKa på ca. 6,5, hvilket fører til, at en meget høj andel af lægemidlet aflades ved fysiologisk pH, en egenskab, der er ansvarlig for dets hurtige debut. Det er en agonist ved mu opioidreceptorer .

Mens alfentanil har tendens til at forårsage færre kardiovaskulære komplikationer end andre lignende lægemidler som fentanyl og remifentanil , har det en tendens til at give stærkere respirationsdepression og kræver derfor omhyggelig overvågning af vejrtrækning og vitale tegn. Næsten udelukkende brugt af anæstesileverandører under dele af et tilfælde, hvor hurtig, hurtigvirkende (dog ikke langvarig) smertekontrol er nødvendig (som for eksempel under nerveblokeringer ), administreres alfentanil ad den parenterale (injicerede) vej til hurtig start og præcis doseringskontrol.

Opdaget på Janssen Pharmaceutica i 1976, er alfentanil klassificeret som et Schedule II- lægemiddel i USA.

Bivirkninger af fentanylanaloger ligner fentanyl selv og inkluderer kløe , kvalme og potentielt livstruende respirationsdepression . Fentanyl-analoger har dræbt hundredvis af mennesker i hele Europa og de tidligere sovjetrepublikker, siden den seneste genopblussen i brug begyndte i Estland i begyndelsen af ​​2000'erne, og nye derivater fortsætter med at dukke op.

Referencer

eksterne links