Prostaglandin E1 - Prostaglandin E1

Prostaglandin E1

Kliniske data
Handelsnavne	Caverject, Muse, andre
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a695022
Licensdata
Ruter for administration	IV
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Identifikatorer
IUPAC navn 7-[(1 R , 3 R ) -3-hydroxy-2-[(1 E , 3 S ) -3-hydroxyoct-1-en-1-yl] -5-oxocyclopentyl] heptansyre
CAS -nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard	100.010.925
Kemiske og fysiske data
Formel	C 20 H 34 O 5
Molar masse	354,487  g · mol −1
3D -model ( JSmol )
SMIL CCCCC [C @@ H] (/C = C/[C@H] 1 [C@@H] (CC (= O) [C @@ H] 1CCCCCCC (= O) O) O) O
InChI InChI = 1S/C20H34O5/c1-2-3-6-9-15 (21) 12-13-17-16 (18 (22) 14-19 (17) 23) 10-7-4-5-8- 11-20 (24) 25/t12-13,15-17,19,21,23H, 2-11,14H2,1H3, (H, 24,25)/b13-12+/t15-, 16+, 17 +, 19+/m0/s1 N Nøgle: GMVPRGQOIOIIMI-DWKJAMRDSA-N N
NY (hvad er dette?) (verificer)

Prostaglandin E1 ( PGE1 ), også kendt som alprostadil , er en naturligt forekommende prostaglandin, der bruges som medicin. Hos spædbørn med medfødte hjertefejl bruges det ved langsom injektion i en vene for at åbne ductus arteriosus, indtil operationen kan udføres. Ved injektion i penis eller placering i urinrøret bruges det til behandling af erektil dysfunktion .

Almindelige bivirkninger, når de gives til babyer, inkluderer nedsat vejrtrækning, feber og lavt blodtryk . Når det bruges til erektil dysfunktion, kan bivirkninger omfatte penis smerter, blødning på injektionsstedet og langvarig erektion (priapisme). Prostaglandin E1 er i vasodilatator -familien af ​​medicin. Det virker ved at åbne blodkar ved at slappe af glatte muskler .

Prostaglandin E1 blev isoleret i 1957 og godkendt til medicinsk brug i USA i 1981. Det er på Verdenssundhedsorganisationens liste over essentielle lægemidler , de sikreste og mest effektive lægemidler, der er nødvendige i et sundhedssystem .

Medicinske anvendelser

Patent ductus arteriosus

Alprostadil bruges også til at vedligeholde et patent ductus arteriosus hos nyfødte . Dette er primært nyttigt, når truslen om for tidlig lukning af ductus arteriosus eksisterer hos et spædbarn med ductal-afhængig medfødt hjertesygdom, herunder cyanotiske læsioner (f.eks. Hypoplastisk venstre hjerte-syndrom, lungeatresi/stenose, tricuspid atresi/stenose, transponering af store arterier) og acyanotiske læsioner (f.eks. koarktation af aorta, kritisk aortastenose og afbrudt aortabue).

Seksuel dysfunktion

Alprostadil sælges i USA som urinrøret suppositorier og i injicerbar form. Suppositorierne sælges under mærket Muse. De injicerbare former er Edex og Caverject. Muse leverer alprostadil som et penispil, indsat i urinrøret, mindst ti minutter før erektion er nødvendig. Caverject og Edex er på samme måde hurtigvirkende, men injiceres i stedet med sprøjte direkte i penisens corpus cavernosum .

Alprostadil fås også som generisk. Den største pris er, at den skal blandes af et sammensat apotek, og forsyninger kan være vanskelige at få. De forskellige formuleringer, herunder Bimix og Trimix , kan omfatte papaverin og/eller phentolamin . En typisk blanding kan være 30 mg papaverin, 2 mg phentolamin og 20 ug alprostadil. Som en generisk er det meget billigere end de emballerede injicerbare stoffer. Den er færdigblandet og skal opbevares på køl, og brugeren skal lægge en sprøjte med den nødvendige mængde.

Senest er forbindelsen blevet gjort let tilgængelig i en anvendelig topisk cremeform kendt som Vitaros. Fremstillet af Takeda UK Ltd, den er nu tilgængelig i Europa og indeholder enten 200 eller 300 mikrogram alprostadil i 100 mg fløde, der administreres direkte som en topisk creme påført urinrøret i en forudindlæst afleveringsenhed. Spidsen af ​​enheden placeres i urethral meatus og cremen leveres i urinrøret. Kliniske forsøg for behandlingen viste positive resultater hos over 3000 mænd, som den blev testet på, og i modsætning til anden seksuel dysfunktionsmedicin siges den at kunne bruges af mænd, der lider af diabetes eller hjerteproblemer og dem, der har gennemgået en prostatektomi. Det har ingen kendte interaktioner med mad, alkohol eller andre lægemidler, der gør det mere sikkert end andre behandlinger, der indeholder alprostadil. På samme måde som Bimix- og Trimix -injektionerne skal den dog opbevares under kølige temperaturer.

Kritisk lem -iskæmi

Prostanoider, herunder alprostadil, reducerer ikke risikoen for lemamputation, men kan tilbyde en lille forbedring af hvilesmerter og bensårheling hos personer med kritisk iskæmi i lemmer.

Kontrastinduceret nefropati

Forebyggende administration af alprostadil kan reducere risikoen for nyreskade (specifikt kontrastinduceret nefropati) hos personer med hjerteangiografi eller perkutan koronar intervention.

Bivirkninger

Biosyntese

Prostaglandin E1 biosyntetiseres efter behov fra dihomo-γ-linolensyre (en omega-6 fedtsyre ) hos raske mennesker uden kranspulsår og/eller en genetisk lidelse .

Andre versioner

Misoprostol er en anden syntetisk prostaglandin E ₁ -analog, der bruges til at forhindre mavesår, når det tages kontinuerligt, til behandling af ubesvaret abort, til at fremkalde arbejde og til at fremkalde abort.

Referencer

eksterne links

• "Alprostadil" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.