Nabumetone - Nabumetone

"Consolan" omdirigerer her. For navigationssystemet, se Sonne (navigation) .
Nabumeton
Nabumetone.svg
Kliniske data
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a692022
Ruter for
administration		 Ved munden
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Proteinbinding > 99% (aktiv metabolit)
Metabolisme Lever , til aktiv metabolit 6-methoxy-2-naphthyleddikesyre; 6-MNA
Eliminering halveringstid 23 timer (aktiv metabolit)
Udskillelse Renal
Identifikatorer
  • 4- (6-methoxy-2-naphthyl) -2-butanon
CAS -nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.169.752 Rediger dette på Wikidata
Kemiske og fysiske data
Formel C 15 H 16 O 2
Molar masse 228,291  g · mol −1
3D -model ( JSmol )
  • O = C (C) CCc1ccc2c (c1) ccc (OC) c2
  • InChI = 1S/C15H16O2/c1-11 (16) 3-4-12-5-6-14-10-15 (17-2) 8-7-13 (14) 9-12/h5-10H, 3- 4H2,1-2H3 kontrollereY
  • Nøgle: BLXXJMDCKKHMKV-UHFFFAOYSA-N kontrollereY
 ☒NkontrollereY (hvad er dette?) (verificer)  
Tre-trins CYP1A2-medieret metabolisme af prodrug Nabumetone til dets aktive metabolit 6-MNA.

Nabumetone er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID). Nabumetone blev udviklet af Beecham og modtog først myndighedsgodkendelse i 1991. Den fås under mange mærkenavne, f.eks. Relafen , Relifex og Gambaran .

Nabumetone er et nonacidic NSAID- prodrug , der hurtigt metaboliseres i leveren til den aktive metabolit, 6-methoxy-2-naphthyleddikesyre. Som fundet med tidligere NSAID'er hæmmer nabumetons aktive metabolit cyclooxygenase- enzymet og blokerer fortrinsvis COX-2- aktivitet (som indirekte er ansvarlig for produktionen af ​​betændelse og smerter under gigt). Den aktive metabolit af nabumeton menes at være forbindelsen, der primært er ansvarlig for terapeutisk virkning. Til sammenligning er modermedicinen en dårlig hæmmer af COX-2 biprodukter, især prostaglandiner . Det kan være mindre nefrotoksisk end indomethacin . Der er to kendte polymorfer af forbindelsen.

Nabumeton har ringe effekt på renal prostaglandinsekretion og er mindre forbundet med hjertesvigt end andre traditionelle lægemidler i klassen. Nabumetons indvirkning på blodtrykskontrol hos hypertensive patienter på ACE -hæmmere er også god - svarende til paracetamol .

Medicinsk anvendelse

Nabumetone bruges i lighed med andre NSAID'er til behandling af smerter og betændelse.

Bivirkninger

Det har vist sig at have en lidt lavere risiko for gastrointestinale bivirkninger end de fleste andre ikke-selektive NSAID'er, da det er et ikke-surt prodrug, som derefter metaboliseres til dets aktive 6MNA (6-methoxy-2-naphthyleddikesyre) form.

Bivirkninger omfatter: Blodig eller sort, tarry afføring; ændring i farve, hyppighed eller mængde urin brystsmerter; stakåndet; hoste blod op blege afføring; følelsesløshed svaghed; influenzalignende symptomer; smerter i benene synsproblemer; tale problemer; problemer med at gå vægtøgning; mavesmerter; koldsved; udslæt; vabler; hovedpine; hævelse; blødende; blå mærker opkastning af blod; gulsot; diarré; forstoppelse; svimmelhed dårlig fordøjelse; gas; kvalme; og ringer i ørerne.

I oktober 2020 krævede den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA), at lægemiddelmærket blev opdateret for alle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler for at beskrive risikoen for nyreproblemer hos ufødte babyer, der resulterer i lav fostervand. De anbefaler at undgå NSAID'er hos gravide kvinder efter 20 uger eller senere i graviditeten.

Referencer