Org 27569 - Org 27569
Identifikatorer | |
---|---|
| |
CAS-nummer | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
Kemiske og fysiske data | |
Formel | C 24 H 28 Cl N 3 O |
Molar masse | 409,96 g · mol −1 |
3D-model ( JSmol ) | |
| |
| |
(verificere) |
Org 27569 er et lægemiddel, der fungerer som en potent og selektiv negativ allosterisk modulator af cannabinoid CB 1- receptoren . Undersøgelser in vitro antyder, at det binder til et reguleringssted på CB 1- receptormålet, hvilket forårsager en konformationsændring, der øger bindingsaffiniteten af CB 1- agonister, såsom CP 55,940 , mens den mindsker bindingsaffiniteten for CB 1- antagonister eller inverse agonister, såsom rimonabant . Men mens Org 27569 øger evnen af CB- 1 agonister til binder til receptoren, det nedsætter deres effektivitet ved at stimulere second messenger signalering når bundet, og så i praksis opfører som en uoverstigelig antagonist af CB 1 receptorfunktion.
Se også
Referencer
- ^ Pris MR, Baillie GL, Thomas A, Stevenson LA, Easson M, Goodwin R, McLean A, McIntosh L, Goodwin G, Walker G, Westwood P, Marrs J, Thomson F, Cowley P, Christopoulos A, Pertwee RG, Ross RA (november 2005). "Allosterisk modulering af cannabinoid CB1-receptoren". Molekylær farmakologi . 68 (5): 1484–95. doi : 10.1124 / mol.105.016162 . PMID 16113085 . S2CID 17648541 .
Denne cannabinoidrelaterede artikel er en stub . Du kan hjælpe Wikipedia ved at udvide den . |