Tripelennamine - Tripelennamine
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavne | Pyribenzamin |
| AHFS / Drugs.com | Multum forbrugerinformation |
| MedlinePlus | a601044 |
| Ruter for administration |
Oral , intravenøs |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Metabolisme | Nedsat hydroxylering og glucuronidering |
| Eliminering halveringstid | 4-6 timer |
| Udskillelse | Renal |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.001.910 
|
| Kemiske og fysiske data | |
| Formel | C 16 H 21 N 3 |
| Molar masse | 255.365 g · mol −1 |
| 3D -model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verificere) | |
Tripelennamine , der sælges under mærket Pyribenzamine af Novartis , er et lægemiddel, der bruges som et antipruritisk og første generations antihistamin . Det kan bruges til behandling af astma , høfeber , rhinitis og urticaria , men er nu mindre almindeligt, da det er blevet erstattet af nyere antihistaminer. Lægemidlet blev patenteret hos CIBA, der fusionerede med Geigy til Ciba-Geigy og til sidst blev Novartis.
Medicinske anvendelser
Hvor og hvornår det er/var i almindelig brug, bruges tripelennamin meget som andre mildt antikolinerge antihistaminer til behandling af tilstande i de øvre luftveje, der skyldes sygdomme og høfeber. Det kan bruges alene eller i kombination med andre midler for at have den ønskede effekt. Hostemedicin med den generelle formel tripelennamin + codein/dihydrocodine/hydrocodon ± slimløsende ± decongestant (er) er populære, når de er tilgængelige. Blandt disse er Pyribenzamine hostesirupper, der indeholder kodein, med og uden dekongestanter, anført i 1978 Physicians 'Desk Reference ; kodein-tripelennaminsynergien er velkendt og gør sådanne blandinger mere nyttige til deres tilsigtede formål.
Bivirkninger
Tripelennamine er mildt beroligende . Andre bivirkninger kan omfatte irritation, mundtørhed , kvalme og svimmelhed .
Farmakologi
Farmakodynamik
Tripelennamin virker primært som en antihistamin eller H 1 receptor antagonist . Det har lidt til ingen anticholinerg aktivitet med 180-fold selektivitet for H 1 -receptoren i de muscarine acetylcholinreceptorer (til sammenligning, diphenhydramin havde 20 gange selektivitet for H 1 -receptoren). Ud over dets antihistaminegenskaber fungerer tripelennamin også som en svag serotonin-noradrenalin-dopamin genoptagelseshæmmer (SNDRI).
Farmakokinetik
Den Halveringstiden af tripelennamin er 4 til 6 timer. I et klinisk studie var halveringstiden for tripelennamin efter intramuskulær injektion på 50 til 100 mg 2,9 til 4,4 timer.
Historie
Tripelennamine blev først syntetiseret i 1946 af Carl Djerassi , der arbejdede i laboratoriet hos Charles Huttrer ved CIBA , kort efter at Djerassi fik sin BS . Det var hans første patent .
Samfund og kultur
Tilgængelighed
Tripelennamine er ikke længere tilgængelig i USA .