Pentosan polysulfat - Pentosan polysulfate
Kliniske data | |
---|---|
Andre navne | (1-> 4) -β-Xylan 2,3-bis (hydrogensulfat) med et 4 O-methyl-α-D-glucuronat |
AHFS / Drugs.com | Forbrugeroplysninger |
Graviditet kategori |
|
Ruter for administration |
Oral , intramuskulær , intraartikulær , intraventrikulær |
ATC -kode | |
Farmakokinetiske data | |
Udskillelse | Urin |
Identifikatorer | |
CAS -nummer | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
Kemiske og fysiske data | |
Formel | (C 5 H 6 Na 2 O 10 S 2 ) n |
(verificere) |
Pentosan polysulfat ( PPS ) er en medicin, der bruges til interstitiel blærebetændelse , slidgigt og muligvis prionsygdom . Det er en halvsyntetisk polysulfateret xylan .
Medicinske anvendelser
Interstitiel blærebetændelse/smertefuld blæresyndrom
Pentosanpolysulfat kan bruges enten gennem munden eller i blæren til behandling af interstitiel blærebetændelse/smertefuld blæresyndrom (IC/PBS). En ældre anmeldelse fandt forbedringer i smerte (36%), hastende karakter (28%) og hyppighed (54%), men at det ikke ændrer hyppigheden af vandladning om natten. Nyere forsøg fandt imidlertid, at det ikke havde nogen fordel.
Slidgigt
PPS er blevet undersøgt i knæ slidgigt , selvom beviser til støtte en sådan brug er fattige som for 2003. Der er nogle teoretiske beviser for, at det skulle hjælpe.
Bivirkninger
Patienter, der har taget PPS oralt, rapporterer en række bivirkninger, primært gastrointestinale klager som diarré , halsbrand og mavesmerter. Hårtab , hovedpine , udslæt og søvnløshed er også blevet rapporteret. På grund af Elmirons antikoagulerende virkninger rapporterer nogle patienter lettere om blå mærker. I nogle tilfælde bliver patienterne bedt om at stoppe med at tage medicinen inden større kirurgiske procedurer for at reducere sandsynligheden for blødning. Nylig rapport baseret på klinisk observation antager, at kronisk eksponering for PPS kan forårsage retinal toksicitet og efterligne dystrofi af pigmentmønstre .
Handlingsmekanisme
I IC menes PPS at virke ved at tilvejebringe en beskyttende belægning til den beskadigede blærevæg . PPS ligner i strukturen den naturlige glycosaminoglycan -belægning af blærens indre foring og kan erstatte eller reparere foringen, hvilket reducerer dens permeabilitet .
Historie
Calciumsaltet af PPS var et af de første rapporterede sygdomsmodificerende slidgigtlægemidler (DMOAD).
Navne
Den IUPAC navn for pentosanpolysulfat er [(2R, 3R, 4S, 5R) -2-hydroxy-5 - [(2S, 3R, 4S, 5R) -5-hydroxy-3,4-disulfooxyoxan-2-yl] oxy -3-sulfooxyoxan-4-yl] hydrogensulfat.
Der er 40 synonymer angivet for pentosanpolysulfat på PubChem, herunder BAY-946, HOE-946, pentosansvovlpolyester, polypentosesulfat, polysulferet xylan, PZ-68, SP-54, xylan SP54 og xylansulfat.
Forskellige mærkenavne omfatter Elmiron (som natriumsalt), Hemoclar, Anarthron, Fibrase, Fibrocid, Thrombocid og SP54. PPS-kapsler sælges i Indien under varemærkerne Comfora, Pentossan-100, Cystopen og For-IC. På veterinærområdet sælges pentosanpolysulfat som Cartrophen Vet og Sylvet af Biopharm Australia, Pentosan af Naturevet Australia, Anarthron af Randlab Australia og Zydax af Parnell.
Forskning
Overførbare spongiforme encephalopatier
PPS undersøges som en potentiel behandling af Creutzfeldt -Jakobs sygdom (CJD). Begrundelsen for denne behandling var uklar, men det blev efterfølgende vist i prion-inficerede mus neuroblastomceller, at PPS hurtigt kunne reducere niveauerne af unormal (scrapie) prion uden at påvirke den normale cellulære isoform. Da PPS kan binde sig til prionproteinets cellulære isoform, kan det stabilisere denne form og forhindre dens omdannelse til den patologiske (scrapie) isoform.
Behandlingen af en patient i Nordirland og omkring seks andre patienter på det britiske fastland blev rapporteret i pressen.
Andre dyr
Hunde
Læs et al. (1996) brugte tre forskellige doser natrium PPS til behandling af 40 geriatriske hunde med veletablerede kliniske tegn på kronisk OA med SC-injektion. Dosis på 3 mg/kg var den mest effektive. I en undersøgelse foretaget med 10 ældre hunde med slidgigt, der fik calcium PPS (3 mg/kg intramuskulært) en gang om ugen i fire uger, viste det sig, at forbedringen af symptomer (set 1, 2, 3 og 7 uger efter behandlingsstart) korrelerede med plasmaindeks for fibrinolytisk aktivitet og lipidprofiler. I en undersøgelse af hunde med OA sekundær til kranialt korsbånd (CCL) -mangel, selvom der ikke blev identificeret forskelle i hverken funktionelt resultat eller radiografisk progression ved hjælp af oral calcium PPS sammenlignet med placebo, var der signifikant lavere niveauer af proteoglycan nedbrydningsprodukter i synovialet væske i de osteoartritiske led. Effekten af subkutan natrium PPS (3 mg/kg) blev testet hos 40 hunde med kraniel korsbånd (CCL) ustabilitet og viste sig at fremskynde genopretning, målt ved hurtigere forbedrede jordreaktionskræfter (GRF), over 48 uger.
Heste
Der er få offentliggjorte rapporter, der beskriver brugen af PPS til ledsygdomme hos heste; stoffet bruges imidlertid til denne indikation i Australien. Ved indgivelse til racer i fuldblod med kronisk slidgigt (2 til 3 mg/kg, intramuskulært, en gang om ugen i 4 uger, derefter efter behov), forbedrede PPS -behandlingen, men eliminerede ikke kliniske tegn på ledsygdom. Ledbruskfibrillering blev væsentligt reduceret ved lignende NaPPS-behandling intramuskulært hos ni heste med eksperimentelt induceret karpalartrose. På trods af begrænsede publicerede undersøgelser af effekten af PPS hos heste fandt de fleste undersøgte ejere og undervisere i Australien, at den intramuskulære PPS -behandling var yderst effektiv, når den blev brugt som profylaktisk før konkurrence.