Ketoprofen - Ketoprofen
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavne | Fastum gel, Lolita gel og andre |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a686014 |
| Licensdata | |
| Graviditet kategori |
|
| Ruter for administration |
Ved munden , topisk , intravenøs (veterinær brug) |
| ATC-kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Proteinbinding | 99% |
| Elimination Halveringstiden | 2–2,5 timer |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.040.676 
|
| Kemiske og fysiske data | |
| Formel | C 16 H 14 O 3 |
| Molar masse | 254,285 g · mol −1 |
| 3D-model ( JSmol ) | |
| Chiralitet | Racemisk blanding |
| |
| |
  (hvad er dette?) (verificer)
| |
Ketoprofen er en af propionsyre- klassen af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID) med smertestillende og antipyretisk virkning. Det virker ved at hæmme kroppens produktion af prostaglandin .
Det blev patenteret i 1967 og godkendt til medicinsk brug i 1980.
Medicinske anvendelser
Ketoprofen ordineres generelt til gigtrelaterede inflammatoriske smerter eller svær tandpine, der resulterer i betændelse i tandkødet.
Ketoprofen topiske pletter bruges til behandling af muskuloskeletale smerter.
Ketoprofen kan også bruges til behandling af smerter, især nervesmerter såsom ischias , postherpetisk neuralgi og henvist smerte til radikulopati i form af en creme, salve, væske, spray eller gel, som også kan indeholde ketamin og lidocain , sammen med andre midler, der kan være nyttige, såsom cyclobenzaprin , amitriptylin , acyclovir , gabapentin , orphenadrin og andre lægemidler, der anvendes som NSAID'er eller adjuvans, atypiske eller forstærkende midler til smertebehandling.
Effektivitet
En systematisk gennemgang fra 2013 angav "Effekten af oralt administreret ketoprofen til lindring af moderat-svær smerte og forbedring af funktionel status og generel tilstand var signifikant bedre end ibuprofen og / eller diclofenac ." En 2017 Cochrane systematisk gennemgang, der undersøgte ketoprofen som en enkelt dosis gennem munden ved akut, moderat til svær postoperativ smerte konkluderede, at dens virkning svarer til lægemidler som ibuprofen og diclofenac.
Der er beviser, der understøtter topisk ketoprofen for slidgigt, men ikke andre kroniske smerter i bevægeapparatet.
Bivirkninger
I oktober 2020 krævede den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA), at lægemiddelmærket blev opdateret til alle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler for at beskrive risikoen for nyreproblemer hos ufødte babyer, der resulterer i lav fostervand. De anbefaler at undgå NSAID'er hos gravide kvinder 20 uger eller senere i graviditeten.
Mekanisme
Plasterne har vist sig at tilvejebringe hurtig og vedvarende levering til underliggende væv uden signifikant stigende niveauer af lægemiddelkoncentration i blodet sammenlignet med den traditionelle orale indgivelse. Ketoprofen metaboliseres i leveren via konjugering med glucuronsyre ( glucuronidering ) ved UGT enzymer, hydroxylering af benzoylringen af CYP3A4 og CYP2C9 enzymer og reduktion af dets keton -del (en carbonylgruppe funktionel gruppe , dvs. med carbon-oxygen-dobbeltbinding) af carbonylreducerende enzymer (CRE'er). Ketoprofen bruges til dets antipyretiske, smertestillende og antiinflammatoriske egenskaber ved at hæmme cyclooxygenase-1 og -2 (COX-1 og COX-2) enzymer reversibelt, hvilket nedsætter produktionen af proinflammatoriske prostaglandin-forløbere.
Tilgængelige formularer
Ketoprofen var tilgængelig over-the-counter i USA i form af 12,5 mg overtrukne tabletter (Orudis KT og Actron), men denne form er afbrudt. Den er tilgængelig ved recept kapsler.
Ketoprofen fås også som en 2,5% gel til topisk applikation, og den fås også som plaster til topisk analgesi og antiinflammatorisk virkning. Gelen sælges dog ikke i USA.
Brandnavne i Australien er Orudis og Oruvail. Det fås i Japan i et depotplast Mohrus Tape, fremstillet af Hisamitsu Pharmaceutical . Den fås i Storbritannien som Ketoflam og Oruvail, i Irland som Fastum Gel, i Estland som Keto, Ketonal og Fastum Gel, i Finland som Ketorin, Keto, Ketomex og Orudis; i Frankrig som Profénid, Bi-Profénid og Ketum; i Italien som Ketodol, Fastum Gel, Lasonil, Orudis og Oki; i Polen som Ketonal, Ketonal aktiv, Ketolek, i Serbien, Slovenien og Kroatien som Knavon og Ketonal; i Rumænien som Ketonal og Fastum Gel; i Mexico som Arthril; i Norge som Zon og Orudis; i Rusland som ОКИ (OKI), Fastum Gel og Ketonal; i Spanien som Actron og Fastum Gel; i Albanien som Oki og Fastum Gel og i Venezuela som Ketoprofeno som en injicerbar opløsning med 100 mg og 150 mg kapsler.
I Schweiz er en ketoprofenformulering baseret på overskydende teknologi til direkte påføring på huden over det sted, der skal behandles, blevet godkendt.
I nogle lande er den optisk rene ( S ) -enantiomer ( dexketoprofen ) tilgængelig; dets trometamolsalt siges at blive særligt hurtigt genabsorberet fra mave-tarmkanalen og have en hurtig begyndende virkning.
Den tidligste rapport om terapeutisk anvendelse hos mennesker var i 1972.
Veterinærmedicin
Ketoprofen er et almindeligt NSAID, antipyretisk og smertestillende middel, der anvendes til heste og andre heste. Det bruges mest til muskuloskeletale smerter, ledproblemer og blødt vævsskade samt laminitis . Det bruges også til at kontrollere feber og forhindre endotoksæmi . Det bruges også som et mildt smertestillende middel hos mindre dyr, generelt efter kirurgiske procedurer.
Hos heste gives den i en dosis på 2,2 mg / kg / dag. Undersøgelser har vist, at det ikke hæmmer 5-lipoxygenase og leukotrien B4 , som oprindeligt hævdet. Det anses derfor ikke for bedre end phenylbutazon som tidligere antaget, selvom kliniske tegn på halthed reduceres med dets anvendelse. Faktisk blev phenylbutazon vist bedre end ketoprofen i tilfælde af eksperimentelt induceret synovitis, når begge lægemidler blev brugt i mærkede doser.
Administration
Ketoprofen anbefales, når det administreres intravenøst , i maksimalt fem dages brug. Dens smertestillende og antipyretiske virkning begynder at forekomme en til to timer efter administration. Den mest almindelige dosis er 1 mg / lb en gang dagligt, selvom denne dosis kan sænkes for ponyer, som er mest modtagelige for NSAID-bivirkninger. Det fås også som en kapseldoseringsform og tablet.
Økologiske problemer
Eksperimenter har fundet ketoprofen, ligesom diclofenac , er et veterinærlægemiddel, der forårsager dødelige virkninger i rødhårede gribbe . Grib, der fodrer på slagtekroppene hos nyligt behandlet husdyr, lider af akut nyresvigt inden for få dage efter eksponering.
Se også
- Piketoprofen , et ketoprofenamid
Referencer
eksterne links
- "Ketoprofen" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.