Testosteron enanthate - Testosterone enanthate

Testosteron enanthate

Kliniske data
Handelsnavne	Delatestryl, Xyosted, andre
Andre navne	TE; Testosteron heptanoat; Testosteron 17p-heptanoat; NSC-17591
Ruter for administration	Intramuskulær injektion , subkutan injektion
Narkotika klasse	Androgen ; Anabolske steroider ; Androgenester
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Biotilgængelighed	Oral : meget lav Intramuskulær : høj
Metabolisme	Lever
Eliminering halveringstid	Intramuskulært : 4-5 dage
Udskillelse	Urin
Identifikatorer
IUPAC navn [(8 R , 9 S , 10 R , 13 S , 14 S , 17 S ) -10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15 , 16,17-dodecahydrocyclopenta [ a ] phenanthren-17-yl] heptanoat
CAS -nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
ECHA InfoCard	100.005.686
Kemiske og fysiske data
Formel	C 26 H 40 O 3
Molar masse	400,603  g · mol −1
3D -model ( JSmol )
SMIL CCCCCCC (= O) O [C@H] 1CC [C@@H] 2 [C@@] 1 (CC [C@H] 3 [C@H] 2CCC4 = CC (= O) CC [C@] 34C) C
InChI InChI = 1S/C26H40O3/c1-4-5-6-7-8-24 (28) 29-23-12-11-21-20-10-9-18-17-19 (27) 13-15- 25 (18,2) 22 (20) 14-16-26 (21,23) 3/h17,20-23H, 4-16H2,1-3H3/t20-, 21-, 22-, 23-, 25- , 26-/m0/s1 Nøgle: VOCBWIIFXDYGNZ-IXKNJLPQSA-N

Testosteron enanthate , der blandt andet sælges under varemærkerne Delatestryl og Xyosted , er en androgen og anabolsk steroid (AAS) medicin, der hovedsageligt bruges til behandling af lave testosteronniveauer hos mænd . Det bruges også i hormonbehandling til transkønnede mænd . Det gives ved injektion i muskler eller subkutant normalt en gang hver fjerde uge.

Bivirkninger af testosteron enanthate omfatter symptomer på maskulinisering som acne , øget hårvækst , stemmeændringer og øget seksuel lyst . Lægemidlet er et syntetisk androgen og anabolsk steroid og er derfor en agonist for androgenreceptoren (AR), det biologiske mål for androgener som testosteron og dihydrotestosteron (DHT). Det har stærke androgene virkninger og moderate anabolske effekter, hvilket gør det nyttigt til fremstilling af maskulinisering og egnet til androgenerstatningsterapi . Testosteron enanthate er en testosteronester og en langvarig prodrug af testosteron i kroppen. På grund af dette anses det for at være en naturlig og bioidentisk form for testosteron.

Testosteron enanthate blev introduceret til medicinsk brug i 1954. Sammen med testosteron cypionat , testosteron undecanoat og testosteron propionat er det en af ​​de mest udbredte testosteronestere. Ud over dets medicinske brug bruges testosteron enanthat til at forbedre fysik og ydeevne . Lægemidlet er et kontrolleret stof i mange lande, og derfor er ikke-medicinsk brug generelt ulovlig.

Medicinsk anvendelse

Testosteron enanthat bruges primært i androgenerstatningsterapi . Det er den mest udbredte form for testosteron i androgenerstatningsterapi. Medicinen er specifikt godkendt i USA til behandling af hypogonadisme hos mænd, forsinket pubertet hos drenge og brystkræft hos kvinder. Det bruges også i maskuliniserende hormonbehandling til transkønnede mænd .

Bivirkninger

Bivirkninger af testosteron enanthate omfatter virilisering blandt andre. Cirka 10 procent af testosteron enanthat vil blive omdannet til dihydrotestosteron hos normale mænd. Dihydrotestosteron (DHT) kan fremme maskuline egenskaber hos både mænd og kvinder. Disse maskuline egenskaber omfatter: klitoris hypertrofi, androgen alopeci, vækst af kropshår og uddybning af stemmebåndene. Dihydrotestosteron spiller også en vigtig rolle i mandlig seksuel funktion og kan også være en medvirkende faktor for iskæmisk priapisme hos mænd som vist i en undersøgelse foretaget om brug af finasterid til behandling af iskæmisk priapisme hos mænd. Testosteron enanthat kan også føre til en stigning i igf-1 og igf-bp. Testosteron enanthat kan også omdannes til estradiol af aromatase, hvilket kan føre til gynækomasti hos mænd. Aromatasehæmmere kan hjælpe med at forhindre den østrogene aktivitet af testosteron enanthat i kroppen.

Farmakologi

Farmakodynamik

Testosteron enanthate er et prodrug af testosteron og er et androgen og anabolsk -androgen steroid (AAS). Det vil sige, at det er en agonist for androgenreceptoren (AR).

Farmakokinetik

Testosteron enanthat har en eliminationshalveringstid på 4,5 dage og en gennemsnitlig opholdstid på 8,5 dage, når det bruges som en depotintramuskulær injektion. Det kræver hyppig administration af cirka en gang om ugen, og store udsving i testosteronniveauerne resulterer i det, idet niveauerne i første omgang er forhøjede og suprafysiologiske.

Kemi

Testosteronenanthat, eller testosteron 17β-heptanoat, er en syntetisk androstan steroid og et derivat af testosteron . Det er en androgenester ; specifikt er det C17β enanthat (heptanoat) ester af testosteron.

Historie

Testosteron enanthat blev beskrevet allerede i 1952 og blev først introduceret til medicinsk brug i USA i 1954 under mærket Delatestryl.

Samfund og kultur

Generiske navne

Testosteron enanthate er det generiske navn på lægemidlet og dets USAN og BAN . Det har også omtalt som testosteronheptanoat .

Mærke navne

Testosteron enanthat markedsføres primært under varemærket Delatestryl.

Det er eller er også blevet markedsført under en række andre mærkenavne, herunder blandt andet:

• Andro LA
• Andropository
• Cypionat
• Cypoprime
• Depandro
• Durathate
• Everone
• Testocyp
• Testostroval
• Testrin
• Testro LA
• Xyosted

Tilgængelighed

Testosteron enanthate er tilgængelig i USA og bredt andre steder i verden. Testosteron enanthat (testosteron heptanoat) er ofte tilgængeligt i koncentrationer på 200 mg pr. Milliliter væske.

Lovlig status

Testosteron enanthate er sammen med andre AAS et skema III -kontrolleret stof i USA under loven om kontrollerede stoffer og et skema IV -kontrolleret stof i Canada under loven om kontrollerede lægemidler og stoffer .

Forskning

Fra oktober 2017 var en autoinjektionsformulering af testosteron enanthat i forregistrering til behandling af hypogonadisme i USA .

Xyosted

Den 1. oktober 2018 meddelte US Food and Drug Administration (FDA) godkendelse af Xyosted. Xyosted, et produkt fra Antares Pharma, Inc., er en engangs autoinjektor til engangsbrug, der afgiver testosteron enanthat. Xyosted er det første FDA-godkendte subkutane testosteron enanthate-produkt til testosteronerstatningsterapi hos voksne mænd.

Referencer