Testosteronisobutyrat - Testosterone isobutyrate
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavne | Agovirin-Depot, Perandren M, Testocryst, Virex-Cryst |
| Ruter for administration |
Intramuskulær injektion |
| Narkotikaklasse | Androgen ; Anabolske steroid ; Androgenester |
| ATC-kode | |
| Farmakokinetiske data | |
| Metabolitter | Testosteron |
| Handlingens varighed | ~ 2 uger |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.013.293 
|
| Kemiske og fysiske data | |
| Formel | C 23 H 34 O 3 |
| Molar masse | 358,522 g · mol −1 |
| 3D-model ( JSmol ) | |
| |
| |
Testosteronisobutyrat , der sælges under varemærkerne Agovirin-Depot og Perandren M blandt andre, er en androgen- og anabolsk steroidmedicin og en testosteronester, der bruges til indikationer såsom lave testosteronniveauer hos mænd og forsinket pubertet hos drenge. Den er kun tilgængelig i Tjekkiet og Slovakiet . Medikamentet administreres ved injektion i muskler en gang hver 1 til 2 uger hos mænd. I modsætning til de fleste andre testosteronestere, der leveres som olieopløsninger , formuleres testosteronisobutyrat som en mikrokrystallinsk vandig suspension .
Medicinske anvendelser
Testosteronisobutyrat anvendes til behandling af hypogonadisme hos mænd og forsinket pubertet hos unge drenge. Det bruges også til behandling af Klinefelters syndrom , aplastisk anæmi , Cushings syndrom (som et anabolsk middel til at bevare magert kropsmasse ), postmenopausal osteoporose hos kvinder, fremskreden brystkræft hos kvinder, brystsmerter hos kvinder og kakeksi . Testosteronisobutyrat er også blevet anvendt til maskuliniserende hormonbehandling for transkønnede mænd .
Tilgængelige formularer
Testosteronisobutyrat leveres i form af en 25 mg / ml mikrokrystallinsk vandig suspension pakket i 2 ml ampuller (5 ampuller pr. Æske). Dette svarer til en dosis på 50 mg pr. Ampul. Testosteronisobutyrat (25 mg) fås også i kombination med østradiolbenzoat (2,5 mg) under varemærket Folivirin (1 ml ampuller).
Bivirkninger
Bivirkninger af testosteronisobutyrat inkluderer blandt andet virilisering .
Farmakologi
Testosteronisobutyrat er et prodrug af testosteron og er derfor en agonist for androgenreceptoren , det biologiske mål for endogene androgener som testosteron og dihydrotestosteron . Det producerer både androgene og anabolske virkninger såvel som svage østrogene effekter på grund af metabolisme af testosteron til østradiol .
I modsætning til de fleste andre testosteronestere, der anvendes som amorfe olieopløsninger, tilvejebringes testosteronisobutyrat i form af en mikrokrystallinsk vandig suspension . Det har meget lav vandopløselighed og danner et langvarigt mikrokrystallinsk depot i muskler efter intramuskulær injektion . Dette depot opløses langsomt over tid. Som et resultat har testosteronisobutyrat en længere virkningsvarighed på ca. 2 uger. Det administreres med intervaller på en gang hver 1 til 2 uger til mænd. Mikrokrystallinsk testosteronisobutyrat i vandig suspension kræver en større nål (21 gauge) end olieopløsninger på grund af tilstedeværelsen af faste krystaller i suspensionen. Det kan producere lokal irritation , smerte og rødme ved injektion.
Kemi
Testosteron isobutyrat, eller testosteron 17β- (2-methylpropanoat), er en syntetisk androstan steroid og et derivat af testosteron . Det er en androgenester ; specifikt er det C17β 2-methylpropanoat (isobutyrat) esteren af testosteron.
Historie
Mikrokrystallinsk testosteronisobutyrat i vandig suspension blev først beskrevet i 1952. Det blev introduceret til medicinsk brug kort derefter. Omkring samme tid blev testosteron enanthat i olieopløsning introduceret til medicinsk brug. Det blev den dominerende langtidsvirkende injicerbare form for testosteron og begrænsede den kommercielle succes for testosteronisobutyrat. Kombinationen af mikrokrystallinsk østradiolbenzoat og testosteronisobutyrat i vandig suspension blev introduceret under varemærket Femandren M i 1953.
Samfund og kultur
Mærke navne
Brandnavne på testosteronisobutyrat inkluderer Agovirin-Depot, Perandren M, Testocryst og Virex-Cryst. Det er også blevet markedsført i kombination med østradiolbenzoat under varemærkerne Femandren M og Folivirin.
Tilgængelighed
Testosteronisobutyrat er kun tilgængeligt i Tjekkiet og Slovakiet . Det blev oprindeligt fremstillet af medicinalfirmaet SPOFA med mellemrum fremstillet af Biotika og er nu fremstillet af BB Pharma.