Delamanid - Delamanid

Delamanid
Delamanid.svg
Kliniske data
Handelsnavne Deltyba
Andre navne OPC-67683
AHFS / Drugs.com UK Drug Information
Licensdata
Ruter for
administration
Ved mund (filmovertrukne tabletter )
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Proteinbinding ≥99,5%
Metabolisme i plasma af albumin, i leveren
af CYP3A4 (i mindre grad)
Eliminering halveringstid 30–38 timer
Udskillelse udskilles ikke i urinen
Identifikatorer
  • ( 2R ) -2-methyl-6-nitro-2-[(4- {4- [4- (trifluormethoxy) phenoxy] -1-piperidinyl} phenoxy) methyl] -2,3-dihydroimidazo [2,1- b ] [1,3] oxazol
CAS -nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiske og fysiske data
Formel C 25 H 25 F 3 N 4 O 6
Molar masse 534,492  g · mol −1
3D -model ( JSmol )
  • FC (F) (F) Oc5ccc (OC4CCN (c3ccc (OC [C @@] 2 (Oc1nc (cn1C2) [N+] ([O-]) = O) C) cc3) CC4) cc5
  • InChI = 1S/C25H25F3N4O6/c1-24 (15-31-14-22 (32 (33) 34) 29-23 (31) 38-24) 16-35-18-4-2-17 (3-5- 18) 30-12-10-20 (11-13-30) 36-19-6-8-21 (9-7-19) 37-25 (26,27) 28/h2-9,14,20H, 10-13,15-16H2,1H3/t24-/m1/s1
  • Nøgle: XDAOLTSRNUSPPH-XMMPIXPASA-N

Delamanid , der sælges under mærket Deltyba , er en medicin, der bruges til behandling af tuberkulose . Den bruges specifikt sammen med andre antituberkulosemedicin til aktiv multiresistent tuberkulose . Det tages gennem munden.

Almindelige bivirkninger omfatter hovedpine, svimmelhed og kvalme. Andre bivirkninger omfatter forlængelse af QT . Det er ikke blevet undersøgt i graviditeten som af 2016. Delamanid værker ved at blokere fremstilling af mycolsyrer således destabiliserer den bakterielle cellevæg . Det er i nitroimidazol -klassen af ​​medicin.

Delamanid blev godkendt til medicinsk brug i 2014 i Europa, Japan og Sydkorea. Det er på Verdenssundhedsorganisationens liste over essentielle lægemidler . Fra 2016 havde Stop TB -partnerskabet en aftale om at få medicinen til US $ 1.700 pr. Seks måneder til brug i mere end 100 lande.

Medicinske anvendelser

Delamanid bruges sammen med andre antituberkulosemedicin til aktiv multiresistent tuberkulose .

Bivirkninger

Almindelige bivirkninger omfatter hovedpine, svimmelhed og kvalme. Andre bivirkninger omfatter forlængelse af QT . Det er ikke blevet undersøgt under graviditet fra 2016.

Interaktioner

Delamanid metaboliseres af leverenzymet CYP3A4 ; derfor kan stærke inducere af dette enzym reducere dets effektivitet.

Historie

I kliniske fase II -forsøg blev lægemidlet brugt i kombination med standardbehandlinger, såsom fire eller fem af lægemidlerne ethambutol , isoniazid , pyrazinamid , rifampicin , aminoglycosidantibiotika og quinoloner . Heling (målt som sputum kultur omdannelse ) var signifikant bedre hos patienter, der desuden tog delamanid.

Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) anbefalede betinget markedsføringstilladelse for delamanid hos voksne med multiresistent lungetuberkulose uden andre behandlingsmuligheder på grund af resistens eller tolerabilitet. EMA vurderede, at dataene viser, at fordelene ved delamanid opvejer risiciene, men at der var behov for yderligere undersøgelser af den langsigtede effektivitet.

Samfund og kultur

Medicinen var ikke let tilgængelig globalt i 2015. Det blev antaget, at prisfastsættelsen vil ligne bedaquiline , som i seks måneder er cirka US $ 900 i lavindkomstlande, $ 3.000 i mellemindkomstlande og US $ 30.000 i højindkomstlande. Fra 2016 havde Stop TB -partnerskabet en aftale om at få medicinen for 1.700 US $ pr. Seks måneder.

Referencer

eksterne links

  • "Delamanid" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.