P-formuleringer - Birth control pill formulations

P-piller findes i en række formuleringer. Hovedopdelingen er mellem kombinerede orale p-piller , der indeholder både østrogener og syntetiske gestagener ( progestiner ), og kun progestogenpiller . Kombinerede p-piller findes også i forskellige typer, herunder varierende doser østrogen, og om dosis østrogen eller gestagen ændres fra uge til uge.

Handlingsmekanisme

Kombinationspiller bruger normalt ved at forhindre æggestokkene i at frigive æg ( ægløsning ). De tykker også livmoderhalsslimet , som forhindrer sæd fra at trænge ind i livmoderen og forbinde sig med et æg . Hormonerne i kombination og kun gestagen-piller tynder også livmoderslimhinden . Dette kan forhindre graviditet ved at forstyrre implantation af en blastocyst .

Hovedhandling ved typisk brug er forebyggelse af ægløsning.

Kombinerede p-piller

Alle indeholder østrogen, ethinyløstradiol eller mestranol i varierende mængder og et af et antal forskellige gestagener. (Med hensyn til østrogen, den inaktive 3-methylether af ethinylestradiol, som skal metaboliseres af leveren til den aktive ethinylestradiol; 50 μg mestranol svarer til kun 35 μg ethinylestradiol og bør ikke anvendes, når der er høj dosis [50 μg ethinylestradiol] østrogenpiller er nødvendige; mestranol var det østrogen, der blev brugt i det første orale svangerskabsforebyggende middel , Enovid ). De tages normalt i 21 dage med derefter et syv-dages hul, hvor en tilbagetrækning bløder (ofte, men forkert kaldet en menstruationsperiode ). Disse adskiller sig i mængden af ​​østrogen, der gives, og om de er monofasiske (den samme dosis østrogen og gestagen i løbet af hver af de 21 dage) eller flerfasede (varierende doser). Indførelsen af forlængede cykliske piller (dvs. Seasonale) har vist, at tilbagetrækningsblødningsintervallerne kan reduceres.

Monofasisk

Disse gives typisk som 21 tabletter østrogen og gestagen, efterfulgt af syv tabletter placebo eller et jerntilskud , selvom nogle nyere formuleringer indeholder mere aktive tabletter og færre placebo. Hverdagsregimer (Microgynon 30 ED, Femodene ED, Logynon ED), der inkluderer syv inaktive placebo-piller, bruges sjældent i britisk praksis. Forskellige formuleringer indeholder forskellige mængder østrogen og gestagen:

  • 15 μg ethinyløstradiol
    • 60 μg gestoden : 24 dage + 4 dage placebo (Spanien: Melodene-15; Israel: Minesse)
  • 20 μg ethinyløstradiol
  • 30 μg ethinyløstradiol
    • 1500 μg norethisteronacetat (UK: Loestrin 30, Galen; US: Loestrin 1,5 / 30, Duramed; Microgestin 1,5 / 30, Watson; Junel 1,5 / 30, Barr)
    • 300 μg norgestrel (US: Lo / Ovral, Wyeth; Low-Ogestrel, Watson; Cryselle, Barr)
    • 150 μg levonorgestrel (UK: Ovranette, Wyeth; Microgynon 30, Microgynon 30 ED, Bayer; US: Nordette, Duramed, Levora, Watson, Portia, Barr)
    • 150 μg levonorgestrel: 21 dages cyklus + 7 dage uden piller (Canada: Min-Ovral 21; EU: Ovoplex 150/30; Sverige: Neovletta , Prionelle )
    • 150 μg levonorgestrel: 21 dages cyklus + 7 dage placebo (Canada: Min-Ovral 28; Sverige: Prionelle 28 ; RU: Rigevidon 21 + 7, Richter Gedeon)
    • 150 μg levonorgestrel: udvidet cyklus : 84 dage + 7 dage placebo (US: Seasonale, Duramed; Quasense, Watson; Jolessa, Barr, Introvale)
    • 150 μg levonorgestrel: forlænget cyklus: 84 dage + 7 dage 10 μg kun ethinyløstradiol (USA: Seasonique, Duramed; Camrese, Teva; Amethia, Watson)
    • 75 μg gestoden (UK: Femodene, Femodene ED, Bayer; Minulet, Wyeth; RU: Femoden, Jenapharm )
    • 150 μg desogestrel (AU, EU, RU, UK: Marvelon, BR: Microdiol, US: Desogen, MSD ; US: Ortho-Cept, Ortho-McNeil ; RU: Regulon, Richter Gedeon)
    • 3000 μg drospirenon (AU, EU, USA: Yasmin, FR: Jasmine, RU: Yarina, Bayer Schering Pharma AG); med levomefolatcalcium (US: Safyral, Bayer Schering Pharma AG)
    • 2000 μg chlormadinonacetat (EU: Belara, Benelux : Bellina; Gedeon Richter)
    • 2000 μg dienogest (AU, EU: Valette, RU: Jeanine, Bayer Schering Pharma AG; RU: Siluet, Gedeon Richter)
  • 35 μg ethinyløstradiol
    • 400 μg norethisteron : tyggeligt, mynte- smag (US: Femcon Fe, Warner Chilcott)
    • 400 μg norethisteron (US: Ovcon 35, Warner Chilcott; Balziva, Barr)
    • 500 μg norethisteron (UK: Ovysmen, Janssen-Cilag ; Brevinor, Pfizer ; US: Modicon, Ortho-McNeil; Brevicon, Watson; Nortrel 0.5 / 35, Barr)
    • 1000 μg norethisteron (AU, CAN: Synphasic, Pfizer; UK: Norimin, Pfizer; US: Ortho-Novum 1/35, Ortho-McNeil; Norinyl 1/35, Watson; Necon, Watson; Nortrel 1/35, Barr)
    • 1000 μg etynodiol diacetat (US: Demulen 1/35, Pfizer; Zovia 1/35, Watson; Kelnor, Barr)
    • 250 μg norgestimat (UK: Cilest, Janssen-Cilag; US: Ortho Cyclen, Ortho-McNeil; MonoNessa, Watson; Sprintec, Barr; Sverige: Amorest )
    • 2000 μg cyproteronacetat : godkendt kun til svær acne eller svær hirsutisme i Storbritannien (AU, RU: Diane-35, UK: Dianette, Bayer )
  • 50 μg mestranol (svarende til 35 μg ethinyløstradiol)
    • 1000 μg norethisteron (UK: Norinyl-1, Pfizer; US: Ortho-Novum 1/50; Ortho-McNeil; Norinyl 1/50, Watson; Necon 1/50, Watson)
  • 50 μg ethinyløstradiol
    • 1000 μg norethisteron (US: Ovcon 50, Warner Chilcott)
    • 1000 μg etynodiol diacetat (US: Demulen 1/50, Pfizer; Zovia 1/50, Watson)
    • 500 μg norgestrel (USA: Ogestrel, Watson)
    • 250 μg levonorgestrel (USA: Nordiol, Wyeth)
  • 1,5 mg østradiol (som hemihydrat)

Multifasisk

  • 25 μg ethinyløstradiol: trifasisk
    • ethinyløstradiol / norgestimatkombination med 7 tabletter 25 μg / 180 μg, 7 tabletter 25 μg / 215 μg, 7 tabletter 25 μg / 250 μg efterfulgt af 7 placebo (Ortho Tri-Cyclen Lo fra Ortho-McNeil, Tri-Lo Sprintec tilbage fra Teva , Tri-Lo Marzia fra Lupin og norgestimat / ethinyløstradiol fra Mylan)
    • ethinyløstradiol / desogestrel kombination med 7 tabletter 25 μg / 100 μg, 7 tabletter 25 μg / 125 μg, 7 tabletter 25 μg / 150 μg, efterfulgt af 7 tabletter jernoxid (USA: Cyclessa, Organon; Velivet, Barr)
  • 20/30/35 μg ethinyløstradiol: estrofasisk
    • ethinyløstradiol / norethisteronacetatkombination med 5 tabletter 20 μg / 1000 μg, 7 tabletter 30 μg / 1000 μg, 9 tabletter 35 μg / 1000 μg, efterfulgt af 7 tabletter jernholdigt fumarat 75 mg (USA: Estrostep Fe, Warner Chilcott)
  • 35/30/30 μg ethinyløstradiol: trifasisk
    • ethinylestradiol / desogestrel kombination med 7 tabletter 35 μg / 50 μg, 7 tabletter 30 μg / 100 μg, 7 tabletter 30 μg / 150 μg (RU: Tri-Merci, Organon)
  • 30/40/30 μg ethinyløstradiol: trifasisk
    • ethinylestradiol / levonorgestrel kombination med 6 tabletter 30 μg / 50 μg, 5 tabletter 40 μg / 75 μg, 10 tabletter 30 μg / 125 μg (UK: Trinordiol, Wyeth; Logynon, Logynon ED, Bayer; US: Triphasil, Wyeth; Trivora, Watson; Enpresse, Barr)
    • ethinyløstradiol / gestoden-kombination med 6 tabletter 30 μg / 50 μg, 5 tabletter 40 μg / 70 μg, 10 tabletter 30 μg / 100 μg (UK: Triadene, Bayer; Tri-Minulet, Wyeth)
  • 35 μg ethinyløstradiol: trifasisk
    • ethinyløstradiol / norethisteron-kombination med 7 tabletter 35 μg / 500 μg, 9 tabletter 35 μg / 1000 μg, 5 tabletter 35 μg / 500 μg (UK: Synphase, Pfizer; US: Tri-Norinyl, Watson; Leena, Watson)
    • ethinyløstradiol / norethisteron kombination med 7 tabletter 35 μg / 500 μg, 7 tabletter 35 μg / 750 μg, 7 tabletter 35 μg / 1000 μg (UK: TriNovum, Janssen-Cilag; USA: Ortho-Novum 7/7/7, Ortho- McNeil; Necon 7/7/7, Watson; Nortrel 7/7/7, Barr)
    • etinyløstradiol / norgestimatkombination med 7 tabletter 35 μg / 180 μg, 7 tabletter 35 μg / 215 μg, 7 tabletter 35 μg / 250 μg efterfulgt af 7 placebo (Ortho Tri-Cyclen, Ortho-McNeil; TriNessa, Watson; Tri-Sprintec, Barr)
  • 35 μg ethinyløstradiol: bifasisk
    • ethinyløstradiol / norethisteron-kombination med 10 tabletter 35 μg / 500 μg, 11 tabletter 35 μg / 1000 μg efterfulgt af 7 placebo (USA: Ortho-Novum 10/11, Ortho-McNeil; Necon 10/11, Watson)
    • ethinyløstradiol / norethisteron-kombination med 7 tabletter 35 μg / 500 μg, 14 tabletter 35 μg / 1000 μg (UK: BiNovum, Janssen-Cilag)

  • 3/2/1 mg østradiolvalerat : estrofasisk
    • estradiolvalerat / dienogest kombination med 2 tabletter 3 mg / 0 mg efterfulgt af 5 tabletter 2 mg / 2 mg, 17 tabletter 2 mg / 3 mg, 2 tabletter 1 mg / 0 mg og 2 placebo. (AU, EU, RU: Qlaira, USA: Natazia, Bayer )

Progestogen-kun piller

Progestogen-kun piller (POP'er) bruger et gestagen alene med doser, der tages kontinuerligt, og ingen eller en kort afstand mellem de indtagne pakker. Folk, der bruger dem, kan opleve uregelmæssige lysblødninger, og selvom de er uregelmæssige i de første par måneder efter indtagelse, sættes de normalt på et regelmæssigt mønster i tide.

Følgende gestagener anvendes:

  • 350 μg norethisteron (norethindron) (UK: Micronor, Janssen-Cilag; Noriday, Pfizer; US: Micronor, Ortho-McNeil; Nor-QD, Watson; Nora-BE, Watson; Jolivette, Watson; Camila, Barr; Errin, Barr ; Heather, Glenmark; RU: Primolut-Nor, Bayer; Norkolut, Richter Gedeon)
  • 4 mg drospirenon (Slynd)
  • 75 μg desogestrel (UK: Cerazette, Loestrin; RU: Cerazette, Organon; Lactinette, Richter Gedeon; SE: Gestrina)
  • 30 μg levonorgestrel (UK: Norgeston, Bayer; AUS, RU: Microlut, Bayer)
  • 500 μg etynodiol diacetat (UK: Femulen, Pfizer)
  • 500 μg lynestrenol (RU: Exluton, Organon)

Kontraindikationer

Generelt bør orale svangerskabsforebyggende midler ikke anvendes til personer, der i øjeblikket har følgende tilstande:

  • Tromboflebitis eller tromboemboliske lidelser
  • En tidligere historie med dyb venetromboflebitis eller tromboemboliske lidelser
  • Cerebrovaskulær eller koronararteriesygdom (nuværende eller historie)
  • Valvulær hjertesygdom med trombogene komplikationer
  • Alvorlig hypertension
  • Diabetes med vaskulær involvering
  • Hovedpine med fokale neurologiske symptomer
  • Større operation med langvarig immobilisering
  • Kendt eller mistanke om brystkræft eller personlig brystkræfthistorie
  • Endometriumcarcinom eller anden kendt eller mistanke om østrogenafhængig neoplasi
  • Udiagnostiseret unormal kønsblødning
  • Kolestatisk gulsot ved graviditet eller gulsot ved tidligere pillebrug
  • Lever adenomer eller carcinomer eller aktiv leversygdom
  • Kendt eller mistanke om graviditet
  • Overfølsomhed over for enhver komponent i produktet

Mere omfattende retningslinjer, der inkluderer analyse af risici og fordele, kan findes i Verdenssundhedsorganisationens retningslinjer for medicinsk berettigelse til svangerskabsforebyggelse, som afspejles i CDC's medicinske berettigelse til svangerskabsforebyggende retningslinjer.

Se også

Referencer