Oxybutynin - Oxybutynin
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavne | Ditropan, andre |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682141 |
| Licensdata | |
| Graviditet kategori |
|
| Ruter for administration |
Ved munden , transdermal gel, depotplaster |
| ATC-kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Proteinbinding | 91–93% |
| Elimination Halveringstiden | 12.4–13.2 timer |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.158.590 
|
| Kemiske og fysiske data | |
| Formel | C 22 H 31 N O 3 |
| Molar masse | 357.494 g · mol −1 |
| 3D-model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verificere) | |
Oxybutynin , der blandt andet sælges under varemærkerne Ditropan , er en medicin, der bruges til behandling af overaktiv blære . Det virker svarende til tolterodin , Darifenacin og Solifenacin . Selvom det bruges til sengevædning hos børn, er der dårlig dokumentation for denne brug. Det tages gennem munden eller påføres huden .
Almindelige bivirkninger inkluderer mundtørhed , svimmelhed , forstoppelse , søvnbesvær og urinvejsinfektioner . Alvorlige bivirkninger kan omfatte urinretention og en øget risiko for hedeslag . Brug under graviditet ser ud til at være sikker, men er ikke blevet undersøgt godt, mens brug af amning er af uklar sikkerhed. Det er et antimuskarinisk middel og virker ved at blokere virkningen af acetylcholin på glat muskulatur .
Oxybutynin blev godkendt til medicinsk brug i USA i 1975. Det fås som en generisk medicin . I 2018 var det den 102. mest almindeligt ordinerede medicin i USA med mere end 7 millioner recepter.
Medicinsk brug
Versionerne til øjeblikkelig og langsom frigivelse fungerer lige meget.
Hos mennesker med overaktiv blære nedsatte transdermal oxybutynin antallet af inkontinensepisoder og øgede gennemsnitligt ugyldigt volumen. Der var ingen forskel mellem transdermal oxybutynin og tolterodin med forlænget frigivelse.
Tentative beviser understøtter brugen af oxybutynin ved hyperhidrose (overdreven sveden).
Bivirkninger
Almindelige bivirkninger, der er forbundet med oxybutynin og andre anticholinergika, inkluderer: mundtørhed, vandladningsbesvær , forstoppelse, sløret syn, døsighed og svimmelhed. Antikolinergika har også været kendt for at inducere delirium .
Oxybutynins tendens til at reducere svedtendens kan være farlig. Reduceret sveden øger risikoen for varmeudmattelse og hedeslag i tilsyneladende sikre situationer, hvor normal sveden holder andre sikre og komfortable. Bivirkninger af forhøjet kropstemperatur er mere sandsynlige for ældre og for dem med sundhedsmæssige problemer, især multipel sklerose.
N- desethyloxybutynin er en aktiv metabolit af oxybutynin, der menes at være ansvarlig for meget af de bivirkninger, der er forbundet med brugen af oxybutynin. N- desethyloxybutynin-plasmaniveauer kan nå op til seks gange niveauet for moderlægemidlet efter administration af den orale formulering med øjeblikkelig frigivelse. Alternative doseringsformer er blevet udviklet i et forsøg på at reducere N- desethyloxybutynins blodniveauer og opnå en stabil koncentration af oxybutynin, end det er muligt med formen med øjeblikkelig frigivelse. De langtidsvirkende formuleringer tillader også administration én gang dagligt i stedet for den dosis, der kræves to gange dagligt med formen med øjeblikkelig frigivelse. Ud over fordelene ved de orale formuleringer med forlænget frigivelse omgår det transdermale plaster den første-lever-levereffekt, som de orale formuleringer er underlagt. Hos dem med overløbsinkontinens på grund af diabetes eller neurologiske sygdomme som multipel sklerose eller rygmarvs traumer, kan oxybutynin forværre overløbsinkontinens, da det grundlæggende problem er, at blæren ikke trækker sig sammen.
En stor undersøgelse forbandt udviklingen af Alzheimers sygdom og andre former for demens hos personer over 65 år til brugen af oxybutynin på grund af dets antikolinergiske egenskaber.
Kontraindikationer
Oxybutyninchlorid er kontraindiceret hos patienter med ubehandlet snævervinklet glaukom og hos patienter med ubehandlet smal forreste kammervinkel - da antikolinerge lægemidler kan forværre disse tilstande. Det er også kontraindiceret ved delvis eller fuldstændig obstruktion af mave-tarmkanalen, hiatal brok, gastroøsofageal reflukssygdom , paralytisk ileus, tarmatoni hos ældre eller svækkede patienter, megacolon , toksisk megacolon- komplicerende ulcerøs colitis , svær colitis og myasthenia gravis . Det er kontraindiceret hos patienter med obstruktiv uropati og hos patienter med ustabil kardiovaskulær status ved akut blødning. Oxybutyninchlorid er kontraindiceret hos patienter, der har vist overfølsomhed over for produktet.
Farmakologi
Oxybutyninchlorid udøver direkte antispasmodisk virkning på glat muskulatur og hæmmer den muskarine virkning af acetylcholin på glat muskulatur. Det udviser en femtedel af den antikolinerge aktivitet af atropin på kanin-detrusormuskel, men fire til ti gange den antispasmodiske aktivitet. Ingen blokerende virkninger forekommer ved skeletneuromuskulære kryds eller autonome ganglier (antinicotiniske virkninger).
Kilder siger, at stoffet absorberes inden for en time og har en eliminationshalveringstid på 2 til 5 timer. Der er en stor variation blandt individer i lægemidlets koncentration i blod. Dette og dets lave koncentration i urinen antyder, at det elimineres gennem leveren.
Kemi
Oxybutynin indeholder et stereocenter . Kommercielle formuleringer sælges som racemat . Den ( R ) -enantiomeren er en mere potent anticholinerge end enten racematet eller ( S ) -enantiomer, som i det væsentlige uden anticholinerg aktivitet i doser anvendt i klinisk praksis. Imidlertid giver ( R ) -oxybutynin alene ringe eller ingen klinisk fordel ud over den racemiske blanding. De andre handlinger (calciumantagonisme, lokalbedøvelse) af oxybutynin er ikke stereospecifikke. ( S ) -Oxybutynin er ikke blevet klinisk testet for dets spasmolytiske virkninger, men kan være klinisk anvendelig til de samme indikationer som racemat uden de ubehagelige antikolinerge bivirkninger.
| Enantiomerer af oxybutynin | |
|---|---|
-Oxybutynin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-nummer: 119618-21-2 |
-Oxybutynin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-nummer: 119618-22-3 |
Mærke navne
Oxybutynin fås gennem munden i generisk formulering eller som varemærkerne Ditropan, Lyrinel XL eller Ditrospam, som et depotplaster under varemærket Oxytrol og som en topisk gel under varemærket Gelnique.
Se også
Referencer
eksterne links
- "Oxybutynin" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.