Ethinylestradiol/cyproteronacetat - Ethinylestradiol/cyproterone acetate

Ethinylestradiol/cyproteronacetat

Ethinylestradiol (øverst) og cyproteronacetat (nederst)
Kombination af
Ethinylestradiol	Østrogen
Cyproteronacetat	Progestogen ; Antiandrogen
Kliniske data
Handelsnavne	Diane, Diane-35, andre
Andre navne	EE/CPA; Co-cyprindiol; SHB 209 AB; SHB 209 AE; SH-81041
Ruter for administration	Ved munden
Narkotika klasse	Østrogen ; Progestogen ; Antiandrogen
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Identifikatorer
CAS -nummer
PubChem CID

Ethinylestradiol/cyproteronacetat ( EE/CPA ), også kendt som co-cyprindiol og blandt andet solgt under varemærkerne Diane og Diane-35 , er en kombination af ethinylestradiol (EE), et østrogen og cyproteronacetat (CPA), en gestagen og antiandrogen , som bruges som p -piller for at forhindre graviditet hos kvinder. Det bruges også til at behandle androgenafhængige tilstande hos kvinder såsom acne , seborré , overdreven hårvækst i ansigt/krop, hårtab i hovedbunden og høje androgenniveauer forbundet med æggestokke med cyster . Medicinen tages gennem munden en gang dagligt i 21 dage efterfulgt af et 7-dages gratis interval.

Medicinske anvendelser

EE/CPA bruges som en kombineret p -pille for at forhindre ægløsning og graviditet hos kvinder. Det er også godkendt og bruges til behandling af androgenafhængige tilstande hos kvinder såsom acne , seborré , hirsutisme , hårtab hos kvinder og hyperandrogenisme på grund af polycystisk ovariesyndrom .

Tilgængelige formularer

EE/CPA kommer i form af orale tabletter og indeholder 35 eller 50 μg EE og 2 mg CPA pr. Tablet. Det tages en gang dagligt i 21 dage efterfulgt af et 7-dages gratis interval.

Bivirkninger

Bivirkninger af EE/CPA omfatter dysmenoré (10,2%), brystspænding eller ømhed (6,5%), hovedpine (5,2%), nervøsitet (4,4%), chloasma (4,2%), deprimeret humør (3,4%), nedsat libido ( 3,1%), varicositeter (2,9%), kvalme (1,9%), ødem (1,7%) og svimmelhed (1,1%). Forekomsten af ​​depression med EE/CPA er den samme som for andre p -piller.

Blodpropper

Risikoen for venøs tromboembolisme med EE / CPA-holdige p-piller svarer til den med EE og gestoden -, desogestrel -, og drospirenon holdig p-piller og ca. 50 til 80% højere end med EE og levonorgestrel -holdige prævention piller. Den absolutte risiko for venøs tromboemboli med EE/CPA-holdige p-piller er cirka 1,2 til 9,9 pr. 10.000 kvindeår.

Farmakologi

EE er et syntetisk østrogen eller en agonist for østrogenreceptorerne , det biologiske mål for østrogener som østradiol . Det har også funktionelle antiandrogene virkninger ved at reducere de cirkulerende frie fraktioner af androgener . CPA er et gestagen (syntetisk gestagen ) eller en agonist for progesteronreceptorerne , det biologiske mål for gestagener som progesteron . Det fungerer også som et antiandrogen eller som en antagonist af androgenreceptoren , det biologiske mål for androgener som testosteron og dihydrotestosteron . Det menes imidlertid, at den antiandrogene aktivitet af CPA kun kan være signifikant ved højere doser, end der er til stede i p -piller. Både EE og CPA har antigonadotrope virkninger og fungerer som præventionsmidler hos kvinder ved at undertrykke ægløsning . De antigonadotrope virkninger af EE og CPA bidrager også til den antiandrogene effekt af medicinen ved at undertrykke androgenproduktionen i æggestokkene .

Historie

CPA/EE-holdige p-piller blev udviklet i 1975 og blev først introduceret til medicinsk brug i 1978. De indeholdt oprindeligt 50 μg EE (Diane); efterfølgende blev EE-dosis reduceret til 35 μg i et nyt "lavdosis" præparat i 1986 (Diane-35).

Samfund og kultur

Generiske navne

Co-cyprindiol , en forkortet form for ko mbination af cypr oteronacetat og eth i ylestra diol , er et generisk navn på EE/CPA. Det er også kendt under dets tidligere udviklingskodenavne SHB 209 AB (Diane) og SHB 209 AE (Diane-35). Udviklingskodenavnet SH-81041 refererede til en kombination af højdosis 100 mg CPA og 40–50 μg EE administreret i et omvendt sekventielt regime.

Mærke navne

Brandnavne på EE/CPA omfatter Diane og Diane-35 samt Adco-Fem, Alisma, Althea, Ancea, Anuar, Avancel, Axira, Bella HEXAL, Bellgyn, Bellune, Brenda-35 ED, Chloe, Clairette, Claudia, Co-Cyprindiol, Cybelle, CyEstra-35, Cypestra-35, Cyprelle, Cyprest, Cypretil, Cypretyl, Cyproderm, Cyprodiol, Cypromix, Dafne-35, Daphne, Dialider, Diane mite, Diane-35 ED, Dianette, Diclin, Dinac, Diva-35, Dixi, Dixi-35, Drina, Elestra, Elisamylan, Elleacnelle, Erika-35, Esdian, Estelle, Estelle-35, Evashine, Evépar, Evilin, Facetix, Femina, Feminac, Feminil mite, Frauline, Giane, Giane -35, Ginet, Ginette, Gynelle, Gyneplen, Gynofen, Holgyeme, Isbela, Jennifer-35, Juliet-35 ED, Juliette, Jene, Lady-Ten, Laila-35 ED, Linface, Lunar, Manoane, Midane, Mileva, Minerva , Morea sanol, Neynna, Nortin, OC-35, Selene, Sucee, Syndi, Tess, Visofid, Vreya, Xylia, Zinnia og Zyrona.

Tilgængelighed

Tilgængelighed af CPA i lande over hele verden (fra marts 2018). Turkis kombineres med et østrogen i en lav dosis, mørkeblå er alene i en høj dosis, og lyseblå er begge tilgængelige.

EE/CPA er tilgængelig bredt over hele verden, herunder i Europa , Nordamerika , Sydamerika , Østasien , Sydasien , Sydøstasien og Oceanien . Det er især ikke tilgængeligt i USA eller Japan .

Se også

• Estradiolvalerat/cyproteronacetat
• Liste over kombinerede kønshormonale præparater

Referencer

eksterne links

• "Ethinylestradiol" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.
• "Cyproteronacetat" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.